药理教学课件一课件幻灯片.ppt

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1、改善胰岛素抵抗,降低血糖。 2、改善脂肪代谢紊乱:降低2型糖尿病甘油三脂,增加总胆固醇和HDL-C水平。 3、抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的增生,抗动粥。 4、改善胰岛β细胞功能:增加胰腺胰岛面积、密度、胰岛中胰岛素含量,阻止胰岛β细胞的衰退。 4、胰岛素增敏药 罗格列酮 rosiglitajone 环格列酮 ciglitazone 【药理作用】 【临床应用】 【不良反应】 不良反应少 嗜睡、肌肉和骨胳疼、头疼、消化道症状。因曲格列酮对少数人有明显的肝毒性(肝功能衰竭甚至死亡),慎用。   治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病 5、其它类:促胰岛素分泌药 瑞格列奈 repaglinide 优点:可以模仿胰岛素的生理性分泌,与胰岛素受体结合K+通道关闭开放电压依赖的Ca 2+通道,使细胞外Ca 2+离子进入细胞内,促进储存的胰岛素分泌。 适用2型糖尿病 糖尿病肾病者 总结 1 掌握胰岛素 磺酰脲类降 糖机制 临床用途及注意事项 2 熟悉糖尿病的临床表现及治疗原则 思考题 1 糖尿病的治疗原则是什么? 2 磺酰脲类的作用机制? 药 理 教 学 课 件 一 甲状腺激素及抗甲状腺药 二 胰岛素及口服降血糖药 讲授人:吴宜艳 职 称:教 授 第三十六章 甲状腺激素 及抗甲状腺药 一.甲状腺激素 甲状腺激素的生物学作用 甲状腺激素的应用 不良反应 二. 抗甲状腺药 一. 甲状腺激素 人的甲状腺重20~30g,是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧,甲状软骨的的下方,分为左右两叶,中间由较窄的峡部相联,呈“H”形。 甲状腺分泌的有生物活性的激素有 甲状腺素(thyroxin 又名四碘甲腺原氨酸,T4) 三碘甲腺原氨酸(triiodothyronine T3)。 它们是一组含碘的酪氨酸,它们以碘和酪氨酸为原料在甲状腺腺细胞内合成。甲状腺腺细胞 有很强的摄取碘的能力。人体每天从饮食摄取100~200?g碘,其中1/3碘进入甲状腺。临床上将甲状腺摄取碘的能力作为常规检查甲状腺功能的方法之一。 甲状腺激素的合成、分泌与调节 1、甲状腺摄取碘 碘化物被甲状腺细胞通过碘泵主动摄取。 2、碘氧化和酪氨酸碘化 碘化物在过氧化酶的作用下,氧化成活性碘与甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基结合生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT)。 3、碘化酪氨酸缩合 在过氧化酶作用下一个分子MIT和一个分子DIT缩合成T3,两个分子DIT缩合成T4。 4、分解与释放 在蛋白水解酶作用下带有T3 、T4的甲状腺球蛋白分解出T3 、T4进入血液。 5 、 甲状腺机能受促甲状腺激素(TSH)、促甲状腺激素释放激素(TRH)以及T3 、T4浓度的调节。 甲状腺激素的生物学作用 促进生长发育 对代谢的影响 其它方面 甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期,在出生后头四个月影响最大。它主要促进骨骼、脑和生殖器官的生长发育。若先天或幼年时缺乏甲状腺激素,会引起呆小病。 1.产热效应 甲状腺激素可提高大多数组织的耗氧量,增加产热效应。甲状腺素使基础代谢率增高,甲状腺功能亢进患者的基础代谢率可增高35%左右;而功能低下患者的基础代谢率可降低15%左右。 2.对三大营养物质代谢的作用 正常情况下促进蛋白质的合成,糖吸收及外周组织对糖的利用;分泌过多时,使蛋白质大量分解,加速糖和脂肪代谢,因而消瘦无力。 神经系统和心血管效应 呆小病时中枢神经系统发育障碍。甲亢时出现神经过敏急躁。 甲状腺激素的应用 主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗 1.呆小病 如果能在出生后不久即确诊病作连 续治疗,发育可望恢复正常。 2. 粘液性水肿。 3. 单纯性甲状腺肿。 不良反应 轻者:体温及基础代谢率高于正常,神经兴奋性增高。 重者:呕吐腹泻发热脉博加快且不规则,甚至出现心绞痛,心衰,肌肉振颤。一旦发现应停药。 二. 抗甲状腺药 可用以治疗甲状腺功能亢进,暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有: 硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 ?-受体阻断药 1.硫脲类 【药理作用及原理】 【体内过程】 【应用】 【不良反应及注意】 本类药物口服吸收迅速,生物利用度约为80%,2小时可达峰值,血浆蛋白结合率约75%,分布于全身,甲状腺浓集较多,能通过胎盘,乳汁中浓度也高。 1.抑制甲状腺细胞内的过氧化酶,使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘,因而酪氨酸不能碘化。同时MIT和DIT缩合过程受阻,以到不能合成T3 T4。 2.硫脲类不能影响碘的摄取和已合成的甲状腺素,只有相对耗竭后才能产生作用. 3.硫脲类治疗后期,因血中T3 T4浓度下

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