药理课件第21章组胺与抗组胺药幻灯片.pptVIP

组胺和抗组胺药 第一节 组胺及组胺受体激动药 组胺 1、来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用是人工合成的。 2、组胺受体及效应：组胺受体有H1、H2、H3 见page142表21-1 受体 类型 分布组织 效应 激动药 阻滞药 H1 支气管、胃肠、子宫平滑肌 血管 毛细血管 心房 房室结 收缩 扩张 通透性? 收缩? 传导? 倍他司丁 2-甲基组胺 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 等 H2 胃壁腺细胞 某些血管 心室 窦房结 胃酸分泌? 扩张 收缩? 心率? 4-甲基组胺 倍他唑 英普嘧啶 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈调节组胺合成与释放 ?-甲基组胺 硫丙米胺 H2效应：胃酸分泌，扩张血管，兴奋心脏。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈 性调节组胺合成与释放。 3、应用 胃酸分泌试验 麻风病的辅助诊断 H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，血管扩张，增加毛细血管通透性。 倍他斯汀 1、作用： 激动H1，扩张血管； 对抗儿茶酚胺； 抑制血小板聚集。 2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管 性头痛 第二节 抗组胺药 一、 H1受体阻断药 苯海拉明diphenhydramine， 异丙嗪 promethazine， 氯苯那敏 chlorpheniramine， 西替利嗪 cetirizine， 阿司咪唑 astemizole， 【体内过程】 吸收：口服易吸收，15-30min 起效，Tmax=1-2h，注射也易吸收 第一代易进入中枢 代谢：肝代谢 排泄：肾排泄 美可洛嗪的t1/2为12-24h 阿司咪唑的代谢物产物仍有活性，有肝肠循环，t1/2长达10天以上 【药理作用】 2．中枢抑制作用： 1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 3．其他作用 有较弱的阿托品样抗胆碱作用。 1．抗H1受体效应： 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2）对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。 - - - - Cholinergic M receptor a-Adrenaline receptor 5-HT receptor Histamine H1 receptor Histamine H1-receptor blockers Dopamine receptor 异丙嗪 赛庚啶 异丙嗪 苯海拉明 【临床应用】 1.皮肤黏膜变态反应性疾病： 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘效差 过敏性休克无效 2.晕动症和呕吐： 晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐 3、镇静催眠 选苯海拉明、异丙嗪等 4、人工冬眠 异丙嗪 【不良反应】 中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘 【禁忌症】 孕妇和哺乳期妇女禁用 其他：偶见粒细胞减少及溶血性贫血，特非那定、阿司咪唑过量可引起严重的心律失常 二、 H2受体阻断药 西咪替丁cimetidine， 雷尼替丁 ranitidine， 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine 【药理作用】 本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌。 抑制胃酸分泌作用强度的比较： 西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁 H2受体阻滞药 【体内过程】 口服易吸收，Tmax为1-2h，t1/2为2h，可透过胎盘屏障、血脑屏障，15%经肝代谢，主要经肾排泄。 西咪替丁（H2受体阻滞药） 【药理作用】 抑制胃酸分泌： 心血管系统： 拮抗组胺的正性肌力和正性频率（离体）； 部分对抗组胺的扩张血管和降压（整体） 调节免疫： 西咪替丁（H2受体阻滞药） 【临床应用】 1.消化性溃疡： 2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病，免疫功能低下或抗肿瘤的辅助治疗。 【不良反应】 胃肠道反应：恶性、呕吐、腹泻、便秘 中枢神经系统：头痛、眩晕、语言不清和幻觉 其他：皮疹、瘙痒；粒细胞缺乏和再生障碍性贫血；抗雄性激素作用等 教学目的 1. 掌握组胺H1和H2受体阻断药的作用机制、药理作用和临床应用。 2.