药物化学第2版张彦文电子教案第十四章节呼吸系统药物幻灯片.ppt

拓展提高 丙酸氟替卡松 其他类型平喘药 本品属于糖皮质激素类 。17位β硫代羧酸衍生物,本品体内水解即失效。本品为局部给药，经口腔和鼻吸入治疗哮喘。 第二节镇咳祛痰药 镇咳药 咳嗽不仅是呼吸系统疾病的一个主要症状，也是一种保护性反射，具有促进呼吸道痰液和异物排出，保持呼吸道清洁与通畅的作用。 临床常用的镇咳药，按其作用部位分为两类：一是中枢性镇咳药，直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用，二是外周性镇咳药（末梢型镇咳药），通过抑制咳嗽反射弧中的感受器和神经末梢，减轻呼吸道刺激而发挥镇咳作用。有些药物兼有中枢和外周两种作用。 简介 简介 典型药物 来源：可待因主要由吗啡3位酚羟基甲基化得到，也可从阿片中提取，但含量低。 性状:本品为白色细微结晶，无臭，味苦；在水中易溶，乙醇中微溶，乙醚、氯仿中难溶；水溶液显酸性；具左旋性。可与酸成盐，临床常用其磷酸盐。 磷酸可待因 Codeine Phosphate 稳定性：本品在空气中逐渐风化，遇光易变质，需密闭、避光保存。 鉴别:本品与甲醛硫酸试液反应显紫红色；与亚硒酸硫酸试液显绿色，渐变为蓝色。 作用:本品为弱μ受体激动剂，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用，临床用于各种原因引起的剧烈干咳，有轻度成瘾性。 磷酸可待因 实例分析 比较磷酸可待因与盐酸吗啡的化学结构，分析两者化学性质主要有哪些不同点。 磷酸可待因与盐酸吗啡的化学结构主要差异表现在3位无酚羟基，因此它比后者性质稳定，不易氧化变质；也不与中性FeCl3试液发生显色反应（吗啡显蓝色）；本品能与甲醛、硫酸试液作用但呈红紫色（吗啡显蓝紫色），可与吗啡相区别。 化学名：3-甲氧基-17-甲基-9α，13α，14α-吗啡喃 。 性状:本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭、无味或微苦；在水和乙醇中可溶，乙醚中不溶。 作用:本品通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用，主要用于干咳，适用于感冒，急性或慢性支气管炎，支气管哮喘，咽喉炎，肺结核，以及其他上呼吸道感染引起的咳嗽。常用于感冒复方制剂中。 右美沙芬 Dextromethorphan 课堂活动 讨论： 举例说明目前临床上哪些感冒复方制剂中既含有对乙酰氨基酚又含有右美沙芬等成分？说说它们的主要用途。 （1）常用感冒复方制剂如酚麻美敏片（泰诺）、氨酚伪麻美芬片/氨麻苯美片（白加黑）、氨酚伪麻美芬片/氨麻美敏片（日夜百服咛）等药物中还有对乙醯氨基酚和右美沙芬。 （2）主要用途是缓解感冒的头痛发热、鼻塞、咳嗽、打喷嚏等常见症状。 祛痰药 痰是呼吸道炎症的产物，可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽，并加重感染。 祛痰药按其作用机制可分为两类：一是恶心性祛痰药和刺激祛痰药，恶心性祛痰药通过刺激胃粘膜引起轻度恶心，反射性地促进呼吸道腺体分泌增加，使痰液稀释；刺激祛痰药则通过刺激呼吸道粘膜，增加腺体分泌。二是粘液溶解剂和粘液调节剂，粘液溶解剂通过分解痰液的粘性成分使痰液液化，粘滞性降低而易咯出；粘液调节剂通过促进粘液产生细胞分泌粘滞性低的分泌物，使淡液由粘变稀而易咯出。 简介 典型药物 化学名：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐。 性状:本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭、无味；在水中易溶，乙醇或氯仿微溶。 盐酸溴已新 Bromhexine Hydrochloride 鉴别： 本品的水溶液显芳伯氨基的特殊鉴别反应，即重氮化-偶合反应。 本品的水溶液经有机破坏后显溴化物的特殊反应。 作用: 本品为祛氮药。用于急、慢性支气管炎及支气管扩 张等痰液粘稠而难以咳出者。 盐酸溴已新 化学名：S-（羧甲基）一半胱氨酸。 性状:本品为白色结晶性粉末，无臭，略溶于水，不溶于乙醇或丙酮，具酸碱两性。 鉴别: 本品的水溶液与茚三酮试液加热反应，溶液显紫色。 本品的水溶液加氢氧化钠试液水解产生氨臭，溶液中滴加醋酸铅试液，产生黑色沉淀。 作用:本品为粘痰溶解药。临床常用于各种呼吸道疾病引起的痰液粘稠而咳出困难者。 羧甲司坦 Carbocisteine 愈创木酚甘油醚 氯化铵 其他常用祛痰药 本品具有邻二醇结构，有一定还原性 。用于支气管炎、慢性化脓性气管炎、肺脓肿、支气管扩张等多痰的咳嗽。 本品具有祛痰，利尿，酸化体液和尿液作用。 氨溴索 乙酰半胱氨酸 其他常用祛痰药 本品与溴己新相比，环己烷氨基上少一个甲级，氨基对位引入羟基。性质与溴己新相似。用于急慢支气管哮喘及支气管炎，支气管扩张，肺气肿，肺结核，尘肺，手术后的咳痰困难等。 本品性质类似于羧甲司坦。为 粘痰溶解药。适用于大量粘痰 阻塞气道而咳出困难者。 重点提示 氨茶碱、曲尼司特、磷酸可待