双硫仑样反应的诊治及预防教学讲义.pptVIP

头孢菌素类 在化学结构上共同的特点是在其母核7 - 氨基头孢烷酸（7-ACA）环的3位上有甲硫四氮唑（硫代甲基四唑）取代基，其与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心，可阻止乙醛继续氧化，导致乙醛蓄积，从而引起戒酒硫样反应。出现面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、心跳加快、气急、胸闷、血压降低、嗜睡等。 头孢曲松（罗氏芬）、头孢唑啉（新泰林）、头孢噻肟、头孢他啶(复达欣)、头孢氨苄(福林)、头孢克洛(希刻劳)分子中没有甲基四氮唑基团。 可能原因：一是头孢曲松等分子中有甲硫三嗪侧链也可引起此类反应；二是这些药物在体内代谢后产生与分子中有硫甲基四氮唑基团头孢菌素相似的产物；三是也可能在使用这些抗生素之前曾用过含硫甲基四氮唑基团的抗生素。 但确切的作用机制需要进一步研究。 头孢菌素类 硝基咪唑类?? 国内大多数文献认为甲硝唑等硝基咪唑类主要是由于抑制乙醛脱氢酶活性所致。 最近国外研究表明，甲硝唑对乙醛脱氢酶并无抑制作用，也不增加Wistar鼠体内乙醛的浓度，却发现能增加脑内5-羟色胺的浓度（而氯霉素和呋喃唑酮在抑制乙醛脱氢酶的同时，也有此作用），因此认为甲硝唑引起的可能是一种“5-羟色胺中毒综合症”。 呋喃唑酮、呋喃妥因等除了可抑制乙醛脱氢酶、升高血液中5-羟色胺浓度外，还可能抑制单胺氧化酶而使体内单胺类浓度升高，从而出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、呼吸困难等严重不良反应。