皮肤递药制剂.ppt

* * 目前还没有单一基质能满足以上要求，在实际使用中应根据基质的性质和用药目的等具体分析，来制成质量稳定疗效高的软膏剂。 * 乳化剂的作用对形成乳剂的类型起主要作用。同时，由于乳化剂的存在，也使其较油脂性基质易于洗除。 * * * * * * (1)一价皂 常用钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸(如硬脂酸或油酸)作用生成新生皂 HLB值15-18，易形成O／W型基质。 * 硬脂酸制成的乳剂型基质，常加凡士林、液状石蜡调节稠度和涂展性。 新生皂反应中碱性物质影响基质性质。钠皂基质较硬，钾皂较软，铵皂细腻、光亮、美观。 新生皂作乳化剂应避免用于酸、碱类药物制备软膏。 忌与含钙、镁离子类药物配伍 * 硬脂酸120g 蓖麻油100g 液状石蜡100g 三乙醇胺9g 甘油40g 羟苯乙酯1g DW至1000g 处方 硬脂酸、蓖麻油、液状石蜡为油相 三乙醇胺与部分硬脂酸形成有机铵皂起乳化作用，HLB为12 甘油为保湿剂， 羟苯乙酯为防腐剂 * 系由二、三价的金属(钙、镁、锌、铝)氢氧化物与脂肪酸作用形成的多价皂。 形成W／O型基质。 形成的W／O乳剂型基质较一价皂形成的O／W型乳剂基质稳定。 (2)多价皂 * [处方] 硬脂酸 　 12.5g 　　　　　单硬脂酸甘油酯 17g 　　　　　蜂蜡 5g 　　　　　地蜡 75g 　　　　　液体石蜡 　 410g 　　　　　白凡士林 67g 　　　　　双硬脂酸铝 　 10g 　　　　　氢氧化钙 1g 　　　　　羟苯丙酯 　 1.0g 　　　　　蒸馏水 401.5g * 2．脂肪醇硫酸酯类 常用十二烷基硫酸钠(SLS，SDS) 阴离子型乳化剂，O／W型乳剂软膏。 HLB值为40，常与其他辅助W／O型乳化剂（十六醇或十八醇、单硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦）合用调节HLB值。 * 处方 硬脂醇220g 白凡士林250g SDS 15g 丙二醇120g 尼伯金乙酯1g DW加至1000g O／W型乳膏，SDS为乳化剂 加入凡士林，有利于角质层的水合而有润滑作用。 * 3．高级脂肪醇及多元醇酯类（1）十六醇及十八醇 十六醇即鲸蜡醇，熔点45-50℃， 十八醇即硬脂醇，熔点56-60℃， 均不溶于水，但有一定的吸水能力，吸水后可形成W／O型乳剂基质，可增加乳剂的稳定性和稠度。 * 即单、双硬脂酸甘油酯的混合物 不溶于水，有一定的亲水性，是较弱的W／O型乳化剂。 与较强的O／W型乳化剂如SDS合用时，可得稳定的O／W型基质。 (2)硬脂酸甘油酯 (Glyceryl Monostearate) * 脂肪酸山梨坦的HLB值在4.3-8.6之间，为W／O型乳化剂。 聚山梨酯类的HLB值在10.5-16.7之间，为O／W型乳化剂。 (3)脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 * 聚山梨酯类能严重抑制一些消毒剂、防腐剂的效能，如与羟苯烷基酯类、季铵盐类、苯甲酸等络合部分失活，可增加防腐剂用量克服。 常用的防腐剂有：山梨酸、氯己定、氯甲酚等，用量为0.2％左右。 * 处方 白蜂蜡50g 石蜡50g 液状石蜡250g 单硬脂酸甘油酯120g Tween-80 10g Span-80 20g 氯甲酚1g DW加至1000g W/O型乳膏 Tween-80和Span-80为乳化剂 单硬脂酸甘油酯和蜂蜡为弱W/O型乳化剂，起稳定作用 * 4．聚氧乙烯醚的衍生物类(1)平平加O(Peregol O) 硬脂醇聚氧乙烯醚 HLB值为15.9，属O／W型乳化剂 常与柔软剂SG（硬脂酸聚氧乙烯酯）合用提高乳化效率，增加基质稳定性。 * 十六醇　 50-120g 　　　凡士林 125g 　　　液状石蜡 125g 　　　平平加O　 25-40g 甘油 50g 　　　羟苯乙酯 1g 　　　蒸馏水加至 1000g [处方] * 烷基酚聚氧乙烯醚 HLB值为14.5，可溶于水。 本品耐酸、碱、还原剂及氧化剂，性质稳定，用量一般为油相重量的5-10％。 常与其他乳化剂合用。 (2)乳化剂OP 不宜与酚羟基化合物如苯酚、麝香草酚、水杨酸等配伍，以免形成络合物，破坏乳剂基质。 *