神经递质和受体pp课件.ppt

递质的鉴定 ①突触前神经元中合成 ②递质存在于突触小泡内 ③与突触后膜上的受体结合 ④存在有使其失活的机制 ⑤有特异的受体激动剂和拮抗剂 神经调质(Neuromodulator) 定义： 神经元合成和释放的一类对递质信息传递起调节作用的化学物质。 调制作用(modulation)： 调节神经信息传递的效率，增强或削弱递质的效应 胆碱类: ACh 胺类: Dopamine (DA), Noradrenaline(NA，NE), Adrenaline(Adr,E), 5-HT, histamine (HA) 氨基酸类: 兴奋性：谷氨酸(Glu), 门冬氨酸 (Asp) 抑制性：甘氨酸(Gly), γ–氨基丁酸 (GABA) 肽类: VP, 阿片肽，脑－肠肽，AngII 等 嘌呤类: 腺苷，ATP 气体: NO，CO 脂类: 花生四烯酸及其衍生物 递质的共存 递质的代谢 合成：主要在胞体 (ACh、 胺类 酶催化合成， 肽类 基因指导翻译） 储存：囊泡 释放： Ca2+ 依赖性释放 失活： 重摄取：主要为单胺类 酶降解：ACh-E 稀释扩散 受体(Receptor) 受体(receptor): 细胞膜或细胞内能与某些化学物质发生特异结合并诱发生物效应的特殊生物分子。 受体特性: 结合的特异性： 选择的相对性： 结合的可逆性； 亲和性 上调(up regulation)：反应性↑（致敏现象）亲和力或受体数目↑； 下调(down regulation)：反应性↓（脱敏现象）亲和力或数目↓。 受体的分类 分布部位 突触前受体 突触后受体 Classes of Neurotransmitter Receptors 周围神经系统的递质和受体 -胆碱能纤维 -肾上腺素能纤维 乙酰胆碱及其受体 外周胆碱能纤维 胆碱能纤维：神经末梢释放ACh作为递质的纤维 胆碱能受体激动剂： N-ACh-R： ACh、烟碱（烟碱样作用） M-ACh-R： ACh 、毒蕈碱（毒蕈样作用） 胆碱能受体拮抗剂： N1：筒箭毒碱、六烃季铵 (hexamethonium) N2：筒箭毒碱、十烃季铵(decamethonium) M：阿托品（atropine) 去甲肾上腺素及其受体 儿茶酚胺类Catecholamine ：含有邻苯二酚基本结构的胺类 去甲肾上腺素(Noradrenaline NA, norepinephrine NE): 肾上腺素 ((Adrenaline Adr, epinephrine E) 多巴胺(Dopamine DA) 儿茶酚胺类递质合成 外周肾上腺素能神经纤维 肾上腺素能神经纤维：以NE作为递质的神经纤维。 外周NE能纤维：交感神经节后纤维（除支配汗腺和骨骼肌血管纤维） 肾上腺素能受体 （Adrenergic Receptor） 能与Adr和NA结合的受体（G蛋白耦联受体） 肾上腺素能受体特征 肾上腺素能受体与M受体具有高度同源性，结构十分相似，作用机制也通过G蛋白介导。 α受体（主要是α1受体）产生的效应主要是兴奋性的，β受体（主要是β2受体）产生的效应主要是抑制性的。 NA对α受体的作用较β受体强； Adr对α和β受体的作用都强；异丙肾上腺素主要对β受体有强烈作用。 肽类和嘌呤类递质及其受体 神经肽：作为递质的肽类 嘌呤类：腺苷，ATP 中枢神经系统的递质和受体 乙酰胆碱及其受体 去甲肾上腺素及其受体 多巴胺及其受体 5-羟色胺及其受体 组胺及其受体 氨基酸递质及受体 肽类递质及受体 其它递质、受体系统 乙酰胆碱及其受体 去甲肾上腺素及其受体 胞体集中在低位脑干: 中脑网状结构、蓝斑、延髓网状结构腹外侧 在CNS，NA受体主要是α1和β1亚型，脊髓内以α受体占多数 多巴胺及其受体 主要存在中枢，黑质内合成 5-羟色胺及其受体 主要存在中枢，集中于中缝核内 组胺及其受体 氨基酸递质及受体 兴奋性氨基酸： 谷氨酸 (glutamate) 门冬氨酸 (aspartate) 抑制性氨基酸： GABA (γ-aminobutyric acid) 甘氨酸 (glycine) Excitatory synaptic transmission is mediate by glutamate receptors 肽类递质及受体 阿片样肽及受体： β-内啡肽、脑啡肽和强啡肽 三种受体：