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新药艾拉莫德的合成放大试验
上 海 化 工 Vol.32No.12
22 ShanghaiChemicalIndustry Dec.2007
· ·
技术进步 新药艾拉莫德的合成放大实验
王一男 胡 虹
南京化工职业技术学院 江苏南京
( )
210048
摘 要 以 氯 硝基苯甲醚为起始原料 与苯酚反应生成 硝基 苯氧基苯甲醚 再经还原 甲磺酰化 盖特
4- -3- , 3- -4- , 、 、
曼 科赫反应 酰化 水解 环化等 步反应制得艾拉莫德新药 经质谱 核磁共振谱 红外光谱确证其化学
- 、 、 、 7 。 、 、
结构 收率与小试研究相吻合 本合成路线操作简单 成本较低 适合工业化生产
, 。 、 、 。
关键词 艾拉莫德 合成 放大
中图分类号 TQ463
艾拉莫德 化学名称 月申请上市 我国正在进行 期临床的研究
( ), , 。
Iguratimod,T-614,1 3- Ⅲ
甲酰胺基 甲磺酰胺基 苯氧基 苯丙吡 艾拉莫德的合成路线主要有 条 其中两条路
-7- -6- -4H-1- 3 ,
喃 酮 是由日本 公司研制开发的一种治 线均因反应步骤较长 反应条件苛刻 目标产物
-4- , Toyama 、 、 T-
[3]
疗类风湿性关节炎 和骨关节炎 的新型 的总收率较低 不适宜今后的工业化生产 因
( ) ( ) , 。
RA OA 614
[1]
药物 本品可显著降低炎症反应 不仅能选择抑 此 本实验选择了合成路线 即以 氯 硝基苯
, 。 , 3: 4- -3-
制 而且能抑制炎性细胞因子 肿瘤因子 甲醚 为起始原料 经硝基还原 甲酰化 得 甲
, 、 、 () , 、 ,
COX-2 1 3-
淋巴细胞以及免疫球蛋白的产生 具有自身免疫调 磺酰胺基 苯氧基苯甲醚 后 再与氨基乙腈盐
,
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