制药工艺第一章复习课程.pptVIP

化学制药工艺学 谭倪南华大学化学化工学院制药工程系  ;教 材 ;主 要 内 容 ;第一章 绪 论 ; 世界医药产品销售额（2000）：3680亿美元 其中 化学合成药物2810亿美元 生物工程药物200亿美元 中药140亿美元 近期情况：2001~2010年全世界医药产品销售额以8%的速度递增， 2010年增长到6800亿美元 市场特点：发展不平衡 少数国家 少数跨国制药公司控制世界医药市场的大部分份额 占世界人口20%的经济发达国家享有世界医药产品消费总额的80% 医药市场的支撑点：近年开发成功的 可获得巨额利润的新药;（二） 新药的研究与开发 新药：未在本国上市的药物 包括：新化学实体 新剂型 新组方 新用途 新化学实体（new chemical entities，NCEs） 具有特定生物活性的新化合物 新药研究与开发的步骤：六个阶段 作用靶点的确认——先导化合物的发现和优化——临床前药效与药理学研究——临床研究——生产注册和商业化 先导化合物：即原型物，是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。它具有确定的药理活性，因存在的某些缺欠，无法直接药用，但却作为线索物质为进一步的优化提供了前提。 ; 新药研究与开发的特点： 高投入：经费与时间 经费：3~5亿美元/新药 时间：10~15年左右（研究—上市） 美国制药公司2000年研究开发费用为264亿美元 占销售额的20% 计算机软件业：10% 汽车工业：5% 原因：高要求（活性高、毒性低） 高风险：研究难度大 成功几率小 每筛选1.5万个化合物—1个可供上市的NCE 每年批准上市的新药平均为35个 年销售额在5亿美元以上的“重磅炸弹”仅为4% 每35万个化合物中有1个能赚大钱的新药; 发展潜力巨大 ： 随着人们物质文化生活水平的不断提高，人们对 于长寿的渴望更加强烈，对于生活质量的追求也 更加迫切。 肿瘤、心血管疾病等直接威胁人类寿命的严重疾 病还没有找到有显著疗效的治疗药物；糖尿病、 关节炎等并不直接威胁寿命但影响生活质量的常 见病可减轻症状却无法治愈；肥胖、焦虑、健 忘、失眠等所谓的小病还没有合适的治疗药物； 一些新出现的疾病如SARS等根本就没有治疗药 物。人们对药物的需求是目前新药研发能力所远 远无法满足的。 以新药研究与开发为基础的制药工业是永远的朝 阳工业。 ;（一）化学制药工业的特点 化学制药工业是整个制药工业的主体：2000年全世界医药产品销售总额为3680亿美元，其中化学合成药物2810亿美元，占76.4%。在全球排名前50位的畅销药中80%为化学合成药物。 化学制药工业的特点： 品种多，更新快； 生产工艺复杂，原辅料多，而产量小； 质量要求严格； 间歇式生产方式为主； 原辅材料和中间体易燃、易爆、有毒性； “三废” 多，且成份复杂，危害环境。 ;（二）化学制药工业的发展趋势 清洁化生产：发展化学制药工业的根本目标是保障国民的健康，但化学制药工业所带来的污染又严重威胁人来的健康，解决这一矛盾的出路在于使药物的生产清洁化。在现有条件下加强管理，最大限度的减少污染；使用绿色化学方法，从产品的源头削减或消除对环境有害的污染物。 企业兼并与企业内部重组：大企业之间的联合或大企业对小企业的收购。目的是提高研究开发实力；实现规模生产，降低生产、管理和销售成本；提高市场占有率，进行市场的再分配。企业内部进行机构重组，突出重点，发展拳头产品和强势领域，把一些非核心的产业剥离出去，以集中资金和人力资源于核心产业。 ;（一）我国医药工业的发展进程与成就 2000年医药工业总产值为2332亿元，医药商业销售总额完成1509亿元。 我国可以生产化学原料药达1500余种24大类，总产量达43万吨，化学原料药产量仅次于美国占世界第二位。 医药制剂生产发展迅速，规格品种繁多，能生产34个剂型4000余个品种。 ; 医药品出口势头良好，将近一半的化学原料药供应出口，2000年