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麻醉学Anesthesiology 第二讲 局部麻醉 (Regional Anesthesia) 概念：将局部麻醉药应用于身体局部，使机体某一区域感觉神经传导 功能被暂时可逆性阻断，运动神经可能被部分阻断或保持完好。 特点: 简便易行，安全性大。 Regional anesthesia is an attractive anesthetic option for many types of operative procedures and can provide excellent postoperative pain management in selected patients. However, like any anesthetic technique, the risk and benefits associated with regional anesthesia must be assessed for each individual. 一、局麻药的药理(Pharmacology) 1.局麻药的作用机制：作用于细胞膜Na+通道的特异性受 体，阻断Na+内流。 The mechanism of action of local anesthetics is dose-dependent blockade of sodium currents in never fibers. 2.局麻药的分类：据化学结构分为二大类 酯 类(aminoesters, esters)——普鲁卡因(procain) ,丁卡因(teracainum) 酰胺类(aminoamides, amides)——利多卡因(lidocaine) ，布比卡因 (bupivacaine),罗哌卡因(ropivacaine) 3.理化性质：直接与麻醉特性有关 ①脂溶性(lipid solubility)：决定麻醉效能.脂溶性越大,越易穿透神经组织膜,麻醉效能越强. Greater lipid solubility is associated with greater potency. 丁 布 利 普 80 28 2.9 0.6 ②离解常数（Pka, the pH at which half the drug exists in the basic unchanged form and half exists in the cationic form.）In general, agents with a lower Pka have a faster onset than do agents with a higher Pka. Pka决定麻醉药起效的快慢及弥散性能. 局麻药分子解离成具有药物活性的自由碱基才能透过各层组织屏障和生物膜,产生麻醉作用. Pka越大,与组织PH差值增大,有药物活性的自由碱基比例越少,穿透组织屏障和生物膜的药物越少神经阻滞起效时间愈长，弥散性能愈差. 提高组织PH,缩短神经阻滞起效时间，增加弥散的比例. 常用药Pka值， 利 布 丁 普 7.9 8.1 8.5 8.9 ③血浆蛋白结合率(protein binding)：与阻滞作用持续时间有关. 结合率高则作用时间长(Increased protein binding correlates with a longer duration of action.) 布 丁 利 普 95% 76% 70% 6% 根据麻醉效能分三类 效能弱和作用时间短：普 效能和作用时间均为中等：利 效能强而作用时间长：布、丁 4.局麻药的药代动力学 ① 吸收:进入血液循环。 影响因素:A.给药途径:静