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抗肾上腺素药 掌握酚妥拉明、普萘洛尔等代表药物的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症 了解酚苄明的作用特点、临床应用及不良反应 第一节 α受体阻断药 α受体阻断药分类 α1、α2阻断剂: 酚妥拉明,酚苄明等 α1受体阻断剂: 哌唑嗪等 α2受体阻断剂: 育亨宾等 一、短效类 酚妥拉明 妥拉唑啉 共性: 阻断α1和α2 两受体,直接扩血管 属竞争性拮抗 2.心脏兴奋:心率↑ 、收缩 ↑、传导 血压↓ 机制: 阻断突触前膜α2受体 NA释放 兴奋心脏β1受体 反射性(+)交感神经 3.其它作用 ① 拟胆碱作用:兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用:胃酸分泌 、皮肤潮红 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.处理NA外漏 3.抗休克 必须补足血容量 4. 难治性心衰 5.嗜铬细胞瘤 〖不良反应〗 1.心血管反应:直立性低血压,静脉推注时,心率加快,诱发心律失常或心绞痛 2.拟组胺 3.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡 〖注意事项〗 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 二、长 效 类 酚苄明 〖性质〗 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2. 属非竞争性拮抗。 体内过程及其特点: 1.可口服或静脉给药,口服吸收少(刺激性) 2.作用久:脂溶性大,缓慢释放,排泄慢,一次用药,可维持3-4天 1、扩张血管 外周阻力 血压 (以舒张压降低明显,易致体位性低血压); 特点:作用缓慢,强大,持久 2. 心率↑:通过减压反射; 〖药理作用〗 〖临床应用〗 1.外周血管痉挛; 2.抗休克:出血性、创伤性、感染性休克(在补足血容量时用) 3.嗜铬细胞瘤:不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体) 不良反应 体位性低血压,反射性心动过速,心律失常,鼻塞;口服致恶心、呕吐、思睡、疲乏等 选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪 用途: 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 选择性α2受体阻滞药 育亨宾 药理作用:阻断突触前膜α2受体,促进去 甲肾上腺素的释放,导致血压 升高,心律加快。 应用:实验工具药。 分类 按对受体的选择性分: ① 选择性阻断β1; ② 阻断β1和 β2; ③ 阻断β(β1和 β2 ) 和α受体 第二节 β受体阻断药 β 受体阻断药 共同特点 β受体阻断作用 内在拟交感活性 膜稳定作用(局麻样作用)
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