肾上腺素受体阻断药一知识讲稿.pptVIP

不良反应 心血管反应 诱发或加重支气管哮喘 反跳现象 其他:偶见眼-皮肤粘膜综合征,幻觉、失眠和抑郁等;少数人出现低血糖及加强降糖药的作用 禁忌症 严重左心功能不全,窦缓,AVB和支气管哮喘;心梗病人、肝功不良者慎用 普萘洛尔(心得安) [作用特点] β1＝β2, 无内在活性, 首过效应个体差异大 [临床应用] 1. 心律失常,心绞痛, 高血压 2. 甲亢 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) 肾上腺素受体阻断药 a受体阻断药 β受体阻断药 非选择性a受体阻断药 a 1受体阻断药 a 2受体阻断药 非选择性β受体阻断药 β1受体阻断药 a β受体阻断药 肾上腺素作用的翻转 α受体阻断药可阻断与缩血管有关的α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影响, 因而使AD的升压作用翻转为降压作用 第一节α肾上腺素受体阻断药 这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 这类药物引起的血压下降不能用AD治疗,只能用NA治疗。 短效类:阻断α1＝α2 血管:扩血管,降血压: 原因: 阻断α1＋直接舒张血管 2. 心脏: 兴奋;(心率↑收缩力↑) 其原因是:(1)血管扩张,血压下降反射性兴奋心脏。 (2)阻断突触前膜?2受体,促进前膜释放NA,激动心脏?1受体。 3. 其他:拟胆碱及组胺样作用,胃肠兴奋, 胃酸分泌增多,皮肤潮红等 临床应用 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 处理NE外漏 3. 嗜铬细胞瘤的诊断 4. 抗休克, 心源性为佳 5. 难治性心衰及急性心肌梗塞 6. 其他:新生儿持续性肺动脉高压(妥拉唑啉)和男性性功能障碍(酚妥拉明) 不良反应 低血压,胃肠兴奋, 诱发溃疡, 心律失常, 心绞痛 禁忌症 冠心病 胃炎 溃疡病 长效类 酚苄明(phenoxybenzamine) 酚苄明为人工合成品,口服吸收差,只有20~30%吸收;因剌激性强,不作皮下和肌肉注射,常采用缓慢静脉注射给药。 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高,主要分布于脂肪组织中,缓慢释放。故作用持久 [药理作用] 酚苄明与?受体结合比较牢固,持久,为非竞争性?受体阻断药 1.一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用。降压强度与交感张力强弱相关 2.心率加快:血管扩张反射;阻断突触前?2受体。 3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 感染性为主 3.嗜铬细胞瘤 4.排尿困难:良性前列腺增生所致 不良反应 体位性低血压,反射性心动过速,心律失常,鼻塞; 口服致恶心、呕吐、思睡、疲乏等 药理作用 a1 受体阻断: 血管舒张、 外周阻力↓血压↓ 无明显兴奋心脏作用 a1受体阻断药—哌唑嗪 对 a2无阻断作用 药理作用 选择性a2受体阻断 a2受体阻断药—育亨宾 阻断 a2作用 应用----工具药 β 受体阻断药 共同特点 β受体阻断作用 内在拟交感活性 膜稳定作用(局麻样作用) 其他 β受体阻断作用 1.心血管系统: 去甲肾上腺素能神经张力+对β受体选择性 正常休息心脏 作用较弱 交感神经张力增高时 心脏抑制明显 阻断β1:抑制心脏,心肌耗氧量↓,BP↓,延缓心房,房室结的传导,延长 P-R 阻断β2:冠状血管血流量降低 2.支气管平滑肌: 收缩 正常人影响较少 阻断支气管β2(哮喘、慢阻肺) 3.代谢:抑制脂肪、糖元分解;延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢时对抗儿茶酚胺的敏感性增高和抑制T4转变为T3 4.肾素:抑制释放 内在拟交感活性 某些药物为β受体的部分激动剂,作用较弱,副作用也较轻 膜稳定作用(局麻样作用) 需极大剂量才产生,与治疗作用关系不大 其他 抗血小板作用(普萘洛尔)和 降低眼压作用(减少房水生成) 临床应用 心律失常 心绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心衰 其他:甲亢等 * * * *