肾上腺素受体阻断药【精品课件】一知识讲稿.pptVIP

肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs);肾上腺素受体阻断药;肾上腺素作用的翻转;这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 这类药物引起的血压下降不能用AD治疗,只能用NA治疗。 ; 短效类:阻断α1＝α2 血管:扩血管,降血压: 原因: 阻断α1＋直接舒张血管 2. 心脏: 兴奋;(心率↑收缩力↑) ;;3. 其他:拟胆碱及组胺样作用,胃肠兴奋, 胃酸分泌增多,皮肤潮红等;临床应用;4. 抗休克, 心源性为佳 5. 难治性心衰及急性心肌梗塞 6. 其他:新生儿持续性肺动脉高压(妥拉唑啉)和男性性功能障碍(酚妥拉明) ;不良反应;禁忌症; 长效类 酚苄明(phenoxybenzamine) 酚苄明为人工合成品,口服吸收差,只有20~30%吸收;因剌激性强,不作皮下和肌肉注射,常采用缓慢静脉注射给药。 ;静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高,主要分布于脂肪组织中,缓慢释放。故作用持久; [药理作用] 酚苄明与?受体结合比较牢固,持久,为非竞争性?受体阻断药 ;1.一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用。降压强度与交感张力强弱相关 2.心率加快:血管扩张反射;阻断突触前?2受体。 3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用 ;临床应用;不良反应;;;β 受体阻断药;β受体阻断作用;阻断β1:抑制心脏,心肌耗氧量↓,BP↓,延缓心房,房室结的传导,延长 P-R 阻断β2:冠状血管血流量降低;2.支气管平滑肌: 收缩 正常人影响较少 阻断支气管β2(哮喘、慢阻肺);3.代谢:抑制脂肪、糖元分解;延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢时对抗儿茶酚胺的敏感性增高和抑制T4转变为T3 4.肾素:抑制释放; 内在拟交感活性;膜稳定作用(局麻样作用) 需极大剂量才产生,与治疗作用关系不大 其他 抗血小板作用(普萘洛尔)和 降低眼压作用(减少房水生成) ;临床应用;不良反应;禁忌症;普萘洛尔(心得安);[临床应用]; 纳多洛尔 (nadolol) 1. 对?1 ?2受体的阻断作用比普萘洛尔强 6 倍。 2. 可增加肾血流量,为肾功能不全者的首选药物。 ;3. 无膜稳定作用及内在拟交感活性。 4. 纳多洛尔在体内代不完全,主要以原型从肾脏排泄,作用持久,t? 10~12h,每天给药一次。; 1. 最强的?受体的阻断剂。 2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 3. 噻吗洛尔减少房水的生成,降低眼内压,常用于治疗青光眼。; 1. ?受体阻断作用比普萘洛尔强 6~15倍。 2.有较强的内在拟交感活性,主要激动骨骼肌的?2受体,血管舒张,有利于高血压病的治疗。 ; 阿替洛尔(atenolol,氨酰心安) 美托洛尔(metoprolol,美多心安) 1.为选择性?1受体阻断药,对?2受体阻断作用较弱。 2.降压效果比较好,维持时间比较长,每天给药一次。 3.无内在拟交感活性。 ; 拉贝洛尔(labetalol) 1.对?1受体和?受体均有竞争性阻断作用, ?受体阻断作用比?1受体强5~10倍。 2.可减慢心率,减少心排出量。 3.适应于各型高血压病的治疗。;掌握酚妥拉明、普萘洛尔等代表药物的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症 了解酚苄明的作用特点、临床应用及不良反应 ;;