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抗菌谱与红霉素相似 （1）有效：肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌及大多数金葡菌、大多数厌氧菌、衣原体。 （2）无效：G-杆菌、肺炎支原体。 [抗菌谱] 与50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶而抑制 蛋白质合成 克林霉素 红霉素 氯霉素 作用靶位完全相同，不宜同时使用，竞争同一部位 呈拮抗作用。 细菌对三种药物有交叉耐药性。 [作用机制] 用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染。需、厌氧菌引起的混合感染。 敏感的G+引发的呼吸道，关节，软组织，骨组织，胆道等感染及败血症，心内膜炎等。 金黄色葡萄球菌急慢性骨髓炎 厌氧菌感染。　 首选药 [临床应用] [不良反应] 胃肠道反应 严重者出现伪膜性肠炎 （po万古霉素、甲硝唑可防治） 万古霉素、去甲万古霉素 三、万古霉素类 口服不吸收 肌注引起剧烈疼痛和组织坏死 需稀释后缓慢滴注给药 [药动学] 仅对G+球菌高度敏感 近年发现对耐甲氧西林金葡菌（MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE），有强大杀菌作用，得到重视。 [抗菌谱] 小资料： 英国1961年首次发现。 在全球范围内流行。 耐药性强，近年来感染发病率、致死率均有所增加，位居医院内感染病原菌之首。上海1978年200株金黄色葡萄球菌中MRSA只占5%，1988年上升至24%，1996年激增至72%。 目前与乙型病毒性肝炎、获得性免疫缺陷综合征（AIDS）被认为世界上最难解决三大感染性难题 甲氧西林耐药金葡菌抗生素前景可观。 耐甲氧西林金葡菌 [作用机制] 阻碍细菌细胞壁合成，繁殖期杀菌药 对甲氧西林耐药葡萄球菌敏感 几乎所有的G-菌及分枝菌属对其耐药。 与其他抗生素尚无交叉耐药。 [耐药性] 用于甲氧西林耐药葡萄球菌严重感染： 肺炎、脓胸、心内膜炎、骨髓炎和软组织脓肿 对万古霉素敏感的耐青霉素肺炎球菌感染 克林霉素引起的假膜性肠炎 [临床应用] 毒性较大：耳毒性、肾毒性，血浆浓度过高 可致耳聋和肾衰竭。 [不良反应] 第 三 节 氨基糖苷类及多粘菌素类抗 生 素 链霉素、卡那霉素、庆大霉素、西梭霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、乙基西梭霉素等抗生素在化学结构上都是具有氨基糖分子与非糖部分的苷元结构而成的苷,因此统称氨基糖苷类抗菌素. 一、氨基糖苷类抗生素 （一） 氨基糖苷类共性 为有机碱，制剂均为硫酸盐 【体内过程】 1.口服难吸收 肌注注射吸收迅速，治疗全身感染; 2.主要分布于细胞外液; 在肾皮质及内耳淋巴液浓度较高; 可通过胎盘屏障，孕妇慎用； 不易透过血脑屏障，中枢神经系统感染无效； 3.在体内不被代谢,主要以原形从肾排泄 尿中浓度高，治疗泌尿系感染。 治疗肠道感染：肠炎、菌痢（庆大） 用于胃肠道消毒：肠道手术前消毒 (二) 半合成青霉素 青霉素G杀菌力强，毒性低，价廉，敏感菌感染的首选药。 但抗菌谱窄，不耐酸，不耐酶，易过敏。故进行结构改造得到多种耐酸、耐酶、广谱的半合成青霉素。 青霉素V（苯氧甲青霉素），抗菌弱，不宜用于严重感染。 2. 耐酸耐酶青霉素 1. 耐酸 :可po，但不耐酶 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 对G+菌不及青霉素G，对G-肠道菌无明显作用。 耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染,双氯西林最强。 耐酸—口服吸收好，食物影响其吸收，宜空腹服。 3. 广谱青霉素 对G+、G-均有杀菌作用 氨苄西林： ①对G+不及青霉素G，肠球菌﹥青G 对G-杆菌如伤寒、大肠、变形杆菌感染有效(主要 用于伤寒、副伤寒及尿路和呼吸道感染)。 ②耐酸不耐酶，可口服(但不完全，仍需注射给药） ③易透过血脑屏障： G-杆菌→脑膜炎+三代头孢 ④皮疹发生率高。 阿莫西林（羟氨苄青霉素）： 特点：①耐酸力强，口服吸收好，抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林相似； ②血药浓度高，易进入支气管分泌液，故对慢支较氨苄西林优。 5. 主要用于G-菌的青霉素类 美西林、匹美西林 主要用于G-性菌感染的治疗（如尿路感染），对某些肠球菌有较好作用。 4. 抗铜绿甲单胞菌（绿脓杆菌）青霉素 羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等。 特点：除对G+、G-菌均有作用外，对铜绿甲单胞菌和变形杆菌作用强 ；不耐酸不耐酶。 半合成青霉素的分类特点及用途 分类及药名 特点 2、耐酸耐酶类 苯唑西林