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抗高血压药(antihypertensive drugs) 一、概述 二、常用药品 概述 正常：100~120/60~80mmHg 高血压：超过160/95mmHg 发病率：11%(1991年)；总数﹥1亿 分型：原发性(发病原因较复杂；90%) 继发性(可确定发病原因；10%) 并发症：脑卒中、心肌梗死、脑血管 栓塞、心衰、冠心病等 常用药品 一、diuretics 二、ACEI and AngII-R blocking drugs 三、β-R blocking drugs 四、calcium channel blocker 五、sympathicolytic 六、vasodilator diuretics [常用药品]：呋塞米、氢氯噻嗪等 diuretics [应用] 中效类：轻度(单用)；中、重度(合用其 他:ACEI、β-R阻断药、钙拮抗药、扩血管药)； ACEI [常用药品]：captopril, enalapril等 [不良反应]：低血压、咳嗽、高血钾、胎儿发育不良、血管性神经性水肿、肾功损害、血锌↓等。 AngII-R blocking drugs 氯沙坦 β-R blocking drugs [常用药品] metoprolol, atenolo, propranolol等 β-R blocking drugs [应用] 用于：轻、中度高血压；伴有心 绞痛者可减少发着；也用于伴心 输出量及肾素活性偏高者 calcium channel blocker nifedipine amlodipine verapamil nicardipine sympathicolytic 1、中枢性抗高血压药：可乐定 2、神经节阻断药：美卡拉明 3、抗去甲肾上腺素能神经末梢：利血平 4、肾上腺素受体阻断药 1）、α-R阻断药：哌唑嗪 2）、α、β-R阻断药：拉贝洛尔 Sympathicolytic—中枢性抗高血压药 可乐定(clonidine) vasodilator 1、直接舒张血管药： 肼屈嗪：作用于小动脉 硝普钠：作用于小动脉和静脉 2、钾通道开放药 3、其它：吲达帕胺等 vasodilator—potassium channel openers 米诺地尔(minoxidil) * [作用机制]： 1、排钠利尿(短时或初期)； 2、使胞内Ca2 + ↓ ，从而血管平滑肌舒张(间 接)；另胞内Ca2+ ↓，使血管对缩血管物质 (NA等）的敏感性↓(长期)； 3、诱导血管产生扩血管物质（激肽、PG） [不良反应] 低血钾、低血镁；总胆固醇、LDL、 VLDL胆固醇↑等 高效类：高血压危象及伴有肾功不良的高血压 注：低钠饮食！ [作用及机制]： 1、抑制AngII的形成； 2、抑制ACE，减少缓激肽的降解 [应用]：各型高血压；不伴有反射性HR↑，不良反应低，可防治和逆转心、血管肥大增生 [药物相互作用]：与利尿药合用疗效↑，锌排出↓ [作用机制] 1、抑制肾素的分泌 ； 2、CO↓； 3、阻断突触前膜β2-R； 4、中枢作用； 5、改变压力感受器； 6、增加PGI2的合成 [作用与机制] 1、抗高血压；主要为：激动α2和咪唑啉受体； 2、抑制胃肠道的分泌，可用于兼有溃疡者； 3、抑制中枢，镇静、镇痛 [应用] 常用于其它药无效的中度高血压，i.v.用于高 血压危象 [药理作用]（强大持久） 舒张小动脉，降低外周阻力，BP↓ [机制] 代谢为米诺地尔N-O硫酸盐后，激活 细胞膜上的ATP激活的K+通道 吡那地尔(pinacidil) * * *