制药工艺学全文总结资料与归纳易考点.ppt

具体体现在： * 1. 化学制药工艺路线的设计和评价及选择方法； 2. 化学合成制药的工艺研究技术，反应条件与影响因 素是药物工艺研究的主要任务； 3. 中试放大，生产工艺规程，安全生产技术； 4.“ 三废”治理。 */55 化学合成药物的生产工艺研究的三个阶段： 实验室工艺研究（小试工艺研究或小试）； 中试放大研究（中试放大或中试）； 工业生产工艺研究。 * 1.1.2 学习本课程的要求和方法 了解制药工业的现状和化学制药工业的特点；； 掌握化学合成药物工艺路线的设计、评价及其选择方法； 熟练掌握化学合成药物工艺研究技术； 了解手性药物的发展动向，掌握手性药物的制备技术； 熟悉中试放大的研究内容和研究方法，了解生产工艺规程的内容和作用； 了解化学制药与环境保护的关系，熟悉“三废”处理方法； 对典型药物的合成工艺路线，工艺原理和影响因素，原料、中间体、产品质量控制及“三废”综合治理等有系统的认识； * 1 绪 论 1.1 化学制药工艺学及其研究内容 化学制药工艺学及其研究内容 学习本课程的要求和方法 1.2 世界制药工业的发展现状 世界制药工业的现状和特点 化学制药工业的发展趋势 1.3 我国制药工业的现状和发展前景 我国医药工业现状 我国医药工业的发展前景 1.2 世界制药工业的发展现状 * 1.2.1 世界制药工业的现状和特点 世界制药工业的现状 全球畅销500强中（共计2956亿美元），化学药物的销售额占总数的85%，而生物药物仅占15%； * * 全球十大跨国企业的销售收入为2490.4亿美元，占全球医药市场的41.4%； 世界制药工业的现状 2005年全球医药市场规模6020亿美元，以7%速度继续增长，远高于全球经济的增长速度； 2008年全球医药市场规模已达7400亿美元； 大企业、国家化、畅销产品是当代世界医药产业发展的显著标志。 * 制药工业是与人们生活密切相关、长盛不衰、高速发展的工业。 制药工业是一个以新药研究与开发为基础的朝阳产业。 世界制药工业的现状 新药研究 与开发的特点 * 新药研究与开发的特点（P2-4） 周期长：从发现苗头到最后批准上市约需10-15年。 高投入、高风险、高回报：新药研发风险大，淘汰率高；创新药受专利保护，一旦上市可以垄断市场销售，带来高收入。 新药研发的涉及面广，操作复杂：新药研发是一项由药学、化学、生物学、医学领域内多学科相互渗透、相互合作的复杂系统工程。 * 新药研究与开发的历程 * 1.2.2 化学制药工业的发展趋势（P5） 化学制药工业的特点 品种多，更新速度快； 生产工艺复杂，需要原辅料繁多，产量一般不大； 产品质量要求严格； 大多采用间歇式生产方式； 原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒的； “三废”多，成分复杂，严重危害环境。 * 化学合成药物生产的特点： 1、品种多，更新快，生产工艺复杂； 以喹诺酮类抗菌药为例： 第一代（1960s）萘啶酸（1962）、噁喹酸、吡咯酸 第二代（1960s-1970s）：吡哌酸（1974）、氟甲喹 第三代（1980s）：1978年氟喹诺酮类问世，代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。 制药工艺学 总学时：48学时 考核：考试 青岛农业大学化学与药学院 工艺与制剂教研室 * 前言 原（料）药 成药（药剂） “药” 化学药 生物药 中药 * 化学药物 芦氟沙星，喹诺酮类抗菌药，抑制细菌DNA螺旋酶，使细菌DNA合成受阻； 对大部分呼吸道和泌尿道格兰仕阳性基因型需氧菌均有很好的抗菌活性。 * P256 芦氟沙星（P262-3） * 芦氟沙星（P262-3） * 化学药物合成车间 * 生物药物 青霉素，半合成青霉素的原料 青霉素G，R=Ph； 青霉素V，R=PhO * 产黄青霉：Penicillium chrosogenum 孢子：绿色和黄色 * 胰岛素（Insulin） 胰岛素由A、B两个肽链组成。 * A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸，共16种51个氨基酸组成。 其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来。 此外A链中A6(Cys)与A11(Cys)之间也存在一个二硫键。 动物胰岛素：从猪和牛的胰腺中提取，两者药效相同，与人胰岛素相比，猪胰岛素中有1个氨基酸不同，牛胰岛素中有3个氨基酸不同，因而易产生抗体。 * 胰岛素（Insulin） 半合成人胰岛素：将猪胰岛素30位丙氨酸，置换成与人胰岛素相同的苏氨酸. 生物合成人胰岛素（临床常用）：利用生物工程技术，获得的高纯度的胰岛