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Changzhou Siyao Pharm 安列克?卡前列素氨丁三醇 1 产品知识 安列克?  通用名：卡前列素氨丁三醇注射液 别 名：甲基前列素 15-甲基PGF2? 药物治疗对产后出血的意义 现代药物治疗是治疗因宫缩乏力所致的严重产后出血的首选。 前列腺素衍生物的发展提供了多种给药途径，并提高了药物治疗产后出血的成功率。 前列腺素 主要来自精囊，全身多组织细胞可产生； 由一个五元环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸； 按其结构分为A、B、D、E、F、G、H、I等类型； 半衰期极短（1～2分钟），经肺和肝迅速降解，仅在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用； 对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用； 前列腺素的生物合成 前列腺环素合成酶 细 胞 膜 磷脂 脂氧酶 白三烯 环内过氧化物 花生四烯酸 前列腺环素合成酶 环氧化酶 血栓烷A2合成酶 PGE2 PGI2 血栓烷A2 血管扩张 抗血小板聚集 血管扩张、降压、炎性反应、 支气管松弛、胃酸下降、 子宫收缩 PGF2a 血管扩张、发热 支气管收缩 子宫收缩 血管收缩 血小板聚集 (血小板) (血管) (动脉壁) 磷脂酶A2 前列腺素对平滑肌的作用 增加Ca++通过肌细胞膜的返流量及促使肌质网库存Ca++的释出，提高细胞内Ca++浓度 阻断cAMP（环磷酸腺苷）形成，肌质网膜蛋白磷酸化下降，减少与Ca++结合，胞浆Ca++增加，触发肌原纤维的收缩； 缝隙连接是在两个肌细胞之间的特殊蛋白质结构，可进行电耦联和化学耦联，实现细胞交流，PGE2与PGF2?可直接刺激缝隙连接形成，诱发平滑肌收缩； Ca++载体 抑制腺苷酸环化酶 刺激缝隙连接形成 药代动力学 吸收：血药浓度范围 药代动力学 15分钟血药浓度接近峰值，30分钟达到峰值； 半衰期为1个小时； 有效血药浓度可维持2个小时； 药代动力学 排泄 代谢 结合 主要在肝脏代谢，产生六种无活性的代谢产物 由肾脏排泄，前5-10小时排出给药量的80%，24小时完全排出 与平滑肌细胞上前列腺素（PGs）受体结合 相对结合力与天然PGF2?相似 临床药理 卡前列素氨丁三醇引起的子宫收缩特点 强而有力的收缩 Ca++载体； 抑制腺苷酸环化酶； 协调的收缩 刺激缝隙连接形成； 适应症1－产后出血 常规处理方法无效的子宫收缩乏力引起的产后出血现象 常规处理方法指：静注催产素、子宫按摩、肌肉 注射非禁忌使用的麦角类制剂 适应症2－中期引产 妊娠期为13周至20周（从末次月经第一天算起）的流产，伴 其他方法不能将胎儿排出； 采用宫内方法时，由于胎膜早破导致药物流失，子宫收缩乏力； 需要进行子宫内药物重复滴注的流产； 尚无生存能力的胎儿出现意外的或自发性胎膜早破，但无力将胎儿排出； 卡前列素氨丁三醇用于子宫肌瘤剔除术 减少术中出血； 使子宫收缩，肌层内肌瘤突出，便于剔除； 不良反应 一般无需处理，停药后可即恢复 用法用量 起始剂量为250μg安列克无菌溶液，做深部肌肉注射，回抽无回血。 总剂量不得超过2mg（8次剂量）。 间隔5分钟后，若效果不佳，可再注射一支安列克。 注射方式 臀部、上臂三角肌肌肉注射：以结核菌注射器，做深层肌肉 注射； 子宫体平滑肌注射； 注射部位 自然分娩者 宫颈注射：阴道窥器暴露后，在宫颈2点和11点处回抽无回血后，分别注入1/2药液； 臀部或者上臂三角肌深部肌肉注射； 剖宫术：直接注射在子宫体上 卡前列素氨丁三醇的使用时机和对象 时机 胎儿娩出，羊水排空 对象 胎儿因素：多胎、胎儿体重3800g、羊水过多 胎盘因素：前置胎盘、胎盘早剥 子宫因素：疤痕子宫、子宫发育不良、子宫畸形、子宫肌瘤、 子宫腺肌病 母亲因素：体形瘦小、经产妇、多次流产史、有剖宫产 史、产程延长、妊娠合并症（肝炎、贫血等） 卡前列素氨丁三醇药物经济学 卡前列素氨丁三醇：0.25mg/支 286元 失血的代价 输血： 红细胞 250ml 280元 全血 400ml 320元 无献血证加3-5倍 输血副作用 失去子宫的代价 高额赔偿 医疗纠纷 卡前列素氨丁三醇的安全性 前列腺素的禁忌证为哮喘和青光眼，相对禁忌证为肝、肾和心脏疾患。如无上述禁忌证，使用此药后常见的副反应有腹泻、呕吐、低热、心悸、血压的升高等。 副反应率分别为7.2%，以呕吐为常见，一般引起血压10-15mmHg的上升，均短时间好转，不需特殊治