外周神经系统药物(定)幻灯片教程.pptVIP

　第三章 外周神经系统药物;传出神经系统 ;第三章 外周神经系统药物;肾上腺素能神经系统药物;多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的生物合成 ;NE的生物合成、贮存、释放和摄取 ;肾上腺素受体;肾上腺素受体激动剂;? 肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。;性质;还原性;异构化 ;邻苯二酚：1、易被氧化变色 2、 弱酸性;典型药物; 3、 本品含有邻苯二酚结构，具有较强的还原性。在酸性介质中相对较稳定，在中性或碱性溶液中不稳定，容易被氧化变质。某些弱氧化剂（二氧化锰、升汞、过氧化氢、碘等）或空气中的氧，均能使其氧化，生成醌型化合物肾上腺素红呈红色，并可进一步聚合生成棕色多聚物。 ;感冒药：麻黄碱;无酚羟基;Ephedrine的特点;Ephedrine的立体异构体;肾上腺素 Epinephrine ;b-受体激动剂;b2-受体激动剂;b2-受体激动剂;N上取代基对a-和b-受体效应的影响 ;克伦特罗;苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系 ;肾上腺素受体激动剂与其受体的三点结合模式;肾上腺素受体拮抗剂;非选择性?-受体拮抗剂;选择性?1-受体拮抗剂 ;β受体拮抗剂;盐酸普萘洛尔;非选择性b-受体拮抗剂;b-受体拮抗剂的结构特点;具苯乙醇胺基本结构的b-受体拮抗剂 ;b-受体拮抗剂的结构特点;b-受体拮抗剂的构效关系; 第一节 胆碱能神经系统药物 乙酰胆碱的合成、贮存、释放、与受体作用、代谢 突触前膜 突触间隙 突触后膜 ; 乙酰胆碱是神经化学递质,但在胃、血液中易水解,对M-受体和N-受体均有作用,选择性不高. ; ; 拟胆碱药的分类 胆碱能神经系统药物 拟胆碱药 抗胆碱药 胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂 ; 1.M胆碱受体阻断剂： 莨菪生物碱：阿托品，山莨宕碱，东莨菪碱， 樟柳碱 合成类：溴丙胺太林 2.N1胆碱受体阻断剂 3.N2胆碱受体阻断剂 ;曼陀罗 莨菪碱;·H2SO4·H2O;硫酸阿托品 Atropine Sulphate;a.Vitali反应 +发烟硝酸 三硝基衍生物 KOH、C2H5OH 醌型化合物（紫色） ▲ 注：莨菪酸的专属鉴别反应 b. +HgCl2 黄色 ↓ ▲ 白色↓ c. +BaCl2 白 +HNO3 不溶 注：适用于任何硫酸盐的鉴别 ; 试讨论以上结构的异同点、亲脂性、中枢作用。;N2胆碱受体阻断剂：对称分子结构的双季铵神经肌肉阻断药;第三节 局麻药;第一次公开麻醉手术;麻醉乙醚; 局部麻醉药; 局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物 在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂时解除疼痛。;局部麻醉药分类;古柯树叶;;可卡因的结构剖析;一、酯类;盐酸普鲁卡因　;·;盐基;还原性 ;水解性 ;重氮化-偶合反应;盐酸普鲁卡因 ;体内代谢;同类药物：1、苯环上的变化;2、碳链的变化;二、酰胺类;盐酸利多卡因　 ;·HCl·H2O ;;盐酸利多卡因 ;;;;局部麻醉药的构效关系;局部麻醉药的亲脂部分 ;;;;; 第四节 组胺H1受体拮抗剂;组胺;支气管和胃肠道平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛，呼吸困难;胃、十二指肠壁细胞膜;哌罗克生;目前临床应用的H1受体拮抗剂按化学结构可大致分成六类;H1受体拮抗剂代表药物:;;马来酸氯苯那敏;氯雷他定;阿司咪唑;西替利嗪;抗组胺药构效关系;