08--6--镇痛药79962.ppt

临床应用： 1、镇痛：各种剧烈疼痛， 与阿托品合用, 缓解内脏绞痛， 成瘾性比吗啡小，已取代吗啡。 2、心源性哮喘： 3、麻醉前给药： 4、人工冬眠：冬眠合剂 度冷丁 氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶 * 度冷丁 不良反应 ： 与吗啡相似，较轻， 易产生耐受性， 长时间可产生依赖性。 无缩瞳作用， 不引起便秘，无止泻作用。 其它： * 美沙酮（methadone） 激动μ阿片受体。 镇痛作用与吗啡相同，但持续时间长， 耐受性与成瘾性发生慢，戒段症状轻， 与吗啡合用，可不出现欣快感和戒段症状， 使吗啡的成瘾性减弱， 戒毒：对吗啡、海洛因成瘾者作替代治疗。 * 芬太尼及其类似药物 短效镇痛药，激动μ阿片受体。 镇痛强度 吗啡 （100倍）。 舒芬太尼 起效快（15min） 作用时间短，超短效，t ?：2-3hr， 镇痛强度 吗啡 （1000倍）， 用于急性、慢性疼痛。 * 二氢埃托啡（ dihydroetophine） 强效镇痛，镇痛作用 吗啡（1000倍）， 首关消除明显，注射给药， 起效快，持续时间短（1-3hr）， 用于顽固性钝痛、晚期癌症性疼痛， 用于手术麻醉、内窥镜检查前用药。 * 第二节 阿片受体部分激动药 喷他佐辛（pentazocine, 镇痛新） 主要激动阿片κ、σ受体；拮抗μ受体。 其它：布托啡诺 ，丁丙诺啡，纳布啡。 * 【药理作用和临床应用】 镇痛效力为吗啡的1/3， 个体差异大，肝药酶不同， 用于各种慢性剧痛、产科止痛， 大剂量产生精神症状，呼吸抑制， 纳洛酮可对抗， 口服不良反应少， 成瘾性很小，已列入非麻醉品。 * 第三节 其它镇痛药 罗通定（rotundine） 曲马朵（tramadol） 布桂嗪（bcinnazine，强痛定） 其它镇痛机制参与的镇痛药物 * 特点： 作用机制：与阿片受体无关， 镇痛作用比度冷丁弱，有镇静、催眠作用， 对慢性钝痛和内脏绞痛效果较好。 罗通定（rotundine） * 第四节 阿片受体拮抗剂 纳洛酮（naloxone），纳曲酮（naltrexone） 阿片受体竞争性拮抗，无镇痛作用，不抑制呼吸，无药物依赖性。 临床应用： ⑴ 治疗阿片类药物中毒， ⑵ 诊断阿片类药物依赖性， ⑶ 抗休克。 * 第五节 药物滥用（drug abuse） 反复大量使用有依赖性的药物，导致精神依赖性和生理依赖性。（吸毒） 造成精神紊乱和出现一系列异常行为。 * 冰毒 摇头丸 * 冰毒： 去氧麻黄碱或甲基安非他明，中枢兴奋剂。 作用：对CNS强兴奋作用，产生精力无穷、不易受伤的幻觉，减弱自我抑制能力。产生极强的依赖性。??? 主要症状：过度活跃、狂乱、容易激动、脑血管爆裂、引发急性心脏衰竭、睡眠失调、精神紊乱、幻觉、幻听、被害妄想。出现狂燥症、自杀及自毁行为、暴力倾向。 * 摇头丸： 二亚甲基双氧苯丙胺，安非他明类 作用：强烈中枢神经兴奋作用，很强的精神依赖性。 表现：情感冲动、嗜舞、偏执、妄想、幻觉和暴力倾向。 呕吐、腹疼、腹泄、心律失常、心绞痛、惊厥、脑出血、循环性虚脱、昏迷、死亡。 * 复习思考题 1. morphine 镇痛作用机制。 2. Morphine的不良反应有？中毒后的抢救措施。 3. morphine与pethidine的药理作用及用途有哪些不同？ * 躯体痛（somatic pain）：伤害性刺激 急性痛（锐痛）：尖锐刺痛，定位清楚，刺激撤离后消失快。 慢性痛（钝痛）：烧灼痛，定位模糊，发生慢，持续时间长。 内脏痛（visceral pain） 神经性痛（neuropathic pain） 缓解疼痛药物 1. 镇痛药（analgesics） ：作用于CNS，镇痛作用强，但意识清醒，用于剧痛， 吗啡、度冷丁 。 2. 解热、镇痛、抗炎药：对慢性钝痛（如头痛、牙痛等）有效， 阿司匹林。 * 镇痛药物分类： 吗啡及其阿片受体激动药： 阿片类