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抗癌新技术方法 光动力治疗与福大赛因.ppt
目前 I 期临床研究 治疗用激光波长:670 nm 硅酞菁衍生物 美国凯斯西储大学和克利夫兰大学 医院的爱尔兰癌症研究中心 Pc 4 我国第一个Ⅰ.1类抗癌光敏剂 治疗用激光波长:670 nm 福大赛因 治疗用激光波长:670 nm 商品名:福大赛因(Photocyanine) 通用名:舒他兰锌(Suftalan zinc) 化学名: 二磺酸基二邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌二钾盐 英文化学名: disulfonato diphthalimidomethyl phthalocyaninato zinc di-potassium salt 汉语拼音:FUDASAIYIN 分子式:C50H24N10O10S2K2Zn.8H2O(简式:ZnPcS2P2) 分子量:1276.63 化学结构式: 获两项国家发明专利 药剂量低 治疗波长为670nm,对组织穿透深度较为理想 稳定性好 组成确定,结构明确 治疗窗口大 福大赛因的优点 皮肤光毒性低,无需严格避光 暗毒性低 毒理学研究 药代动力学研究 一般药理学研究 药效学研究 其它 福大赛因临床前医学研究 体内抗肿瘤活性 体外抗肿瘤活性 药 物 细 胞 株 IC 50 (μg/ml) 喜泊分 福大赛因 CaEs-17(人食管癌细胞) 36.085±2.3121 76.104±0.6087 A431(人皮肤基底癌细胞) 30.958±1.4763 81.540±6.7332 HELF(人胚肺成纤维细胞) 30.849±0.9299 >100 ECV 304(人血管内皮细胞) 15.386±4.9382 >100 福大赛因 及喜泊分对肿瘤细胞及正常细胞的暗毒性作用 > 体外细胞暗毒性 IC50 (?g/ml) 喜泊分 福大赛因 KB(人口腔上皮癌细胞) 4.589±0.3518 0.058±0.0012 M14(人黑色素瘤细胞) 4.136±0.3270 0.062±0.0006 MV3(人黑色素瘤细胞) 3.072±0.0533 0.062±0.0185 BGC-803(人胃癌细胞) 3.345±0.2192 0.069±0.0012 A2780(人卵巢癌细胞) 2.754±0.3822 0.075±0.0121 Ketr-3(人肾癌细胞) 3.030±0.2119 0.075±0.0142 SMMC-7721(人肝癌细胞) 3.935±0.1926 0.079±0.0144 CaEs-17(人食管癌细胞) 4.241±0.4249 0.069±0.0036 A431(人皮肤基底癌细胞) 3.667±0.1285 0.073±0.0075 HELF(人胚肺成纤维细胞) 2.811±0.1497 0.059±0.0025 ECV 304(人血管内皮细胞) 4.441±0.1331 0.075±0.0021 HCT-8(人结肠癌细胞) 2.964±0.2723 0.143±0.0806 TJ905(人神经胶质瘤细胞) 4.266±0.5376 0.321±0.0969 Pc-3M(人前列腺癌细胞) 3.413±0.2541 0.361±0.1586 A549(人肺癌细胞) 3.362±0.0517 0.380±0.0418 Bel 7402(人肝癌细胞) 3.308±0.0925 0.414±0.0476 体外抗肿瘤活性 组别 剂量 (/Kg) 动物数(只) 体重(g)(X±SD) 瘤重(X±SD) (g) 抑瘤率 (%) 开始 结束 开始 结束 第1批♂ 阴性对照 10 10 20.8±1.03 33.6±2.95 1.63±0.655 溶剂对照 10 10 20.5±0.71 30.1±0.99 1.53±0.474 6.0 Photofrin? 20mg 10 10 20.9±1.10 30.6±2.55 0.45±0.259* 72.4 福大赛因 2mg 10 10 20.9±1.10 31.3±2.16 0.48±0.187* 70.6 1mg 10 9 20.8±0.92 32.3±2.45 0.72±0.319* 55.8 0.5mg 10 10 21.3±1.06 33.7±1.95 0.92±0.249* 43.6 第2批♀ 阴性对照 10 10 19.9±0.57 26.4±1.51 1.68±0.657 溶剂对照 10 10 20.2±0.63 26.7±0.95 1.73±0.340 0 Photofrin? 20mg 10 10 19.8±0.79 28.0±2.21 0.64±0.414* 61.9 福大赛
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