阿替普酶药物说明 演稿知识讲解.pptVIP

基本技能培训 —— 新药（阿替普酶）介绍 药剂科 2014.12.09 药理学特性l 重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂rt-PA_阿替普酶 本品的活性成分是一种糖蛋白，可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉给予时，本品在循环系统中表现出相对非活性状态（特异性）。一旦与纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。 药代动力学I 本品可从血循环中迅速清除，主要经肝脏代谢半衰期短是4～5分钟。这意味着20分钟后，血浆中本品的含量不到最初值的l0％。周边室的残留量，其13半衰期约为40分钟。 用法和用量 应在症状发生后尽快给药。按以下指导剂量给药。无菌条件下将一小瓶爱通立干粉(20、或50mg)用注射用水溶解为lmg/ml或2mg／ml的浓度。 使用爱通立20mg或50mg包装中的移液套管完成上述稀释工作。 适应症l 1 急性心肌梗死（最大剂量100mg,体重≤65kg时，按1.5mg/kg给药） 症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药法 症状发生6～12小时以内的患者，采取3小时给药法 90分钟给药：静推15mg→其后30’静滴50mg→剩余35mg,60’静滴 3小时给药：静推10mg→其后1h内静滴50mg→剩余按10mg/30’至3小时静滴完毕。 2 血流不稳定的急性大面积肺栓塞 3 急性缺血性脑卒中 必须预先影像学检查排除颅内出血之后．在急性缺血性脑卒中症状发作后的3小时内进行治疗。 急性缺血性脑卒中 治疗必须由神经科医师进行(参见禁忌症和注意事项)。推荐剂量为0.9毫克／公斤体重(最大剂量为90毫克)，总剂量的10％先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。 治疗应在症状发作后的3小时内开始。 不良反应 最常见不良反应是出血，与溶栓治疗相关的出血可分成二种类型： 一表面出血，常为穿刺部位或血管损伤处出血。 一内出血，为胃肠道、泌尿道、中枢神经或实质脏器出血。 有潜在的出血危险尤其是脑出血，则应停止溶栓治疗。 治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌症： ． 缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间 ． 开始静脉滴注治疗前神经学指征不足或症状迅速改善 ． 经临床(NIHSS25)和／或影像学检查评定为严重脑卒中 ． 脑卒中发作时伴随癫痫发作 ． CT扫描显示有颅内出血迹象 ． 尽管CT扫描未显示异常，仍怀疑蛛网膜下腔出血 ． 48小时内曾使用肝素且凝血酶原时间高于实验室正常值上限 ． 有脑卒中史并伴有糖尿病 ． 近3个月内有脑卒中发作 ． 血小板计数低于lOOx l0Ⅵ． ． 收缩压高于l85毫米汞柱或舒张压高于ll0毫米汞柱，或需要强力(静脉内用药)治疗手段以控制血压 ． 血糖低于2.8mmol／L(50 m9／d l)或高于22.2mmol／L(400m9／dl) 本品不适用于l8岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者。 其它特殊注意事项 缺血部位的再灌注可诱发梗塞区域的脑水肿。由于可能导致出血风险增加，在本品溶栓后的24小时内不得使用血小板聚集抑制剂治疗。