《认识人参皂苷》.ppt

认 识 人 参 皂 苷 走近人参皂苷Rh2 一、人参皂苷 又称:人参皂甙 它是一种固醇类化合物,三萜皂苷,只在人参属植物中可发现到.人参皂苷被视为人参中的活性成分,影响了多重的代谢通路,其功能非常复杂,而且各种人参皂苷的效能难以分离 人参 《神农本草经》首次将人参当成药物收录，当时人参主要是作为养命、无毒、多服久服不伤人，轻身益气不老延年。 《本草纲目》首次对它做了详细的论述，认为人参几乎就是一种包治百病的神药，能治男女一切虚证。 人参对疾病的治疗作用和保健效能是多方面的，而最奇特的作用是双向调节和维持生命的恒常作用。久服人参可强身健体、延年益寿。 人参不同部位含有的人参皂苷量是不同的 侧根总皂苷（60.5%）》花蕾总皂苷（15%）》 人参叶总皂苷（7.6-12.6）、人参须根总皂苷（8.5-11.5）》 参皮总皂苷（8.0-8.8）》 人参主根总皂苷（2-7）、人参幼根总皂苷（3%） 种子总皂苷（0.7%） 人参皂苷的提取 人参皂苷中的大部分属于极性分子，比较易溶于水和乙醇水溶液中。 目前对人参皂苷的提取方法主要有水煎法，温浸法，有机溶剂提取法，微波提取法，超声提取法，渗漉法，大孔吸附树脂法，超临界萃取方法等等。 人参皂苷的历史 1962-1965日本天然药物化学家柴田首先鉴定各种人参皂苷的结构 1966柴田教授发表二醇型原人参皂核的生产方法 1968-1984全球各先进国家开始研究人参皂苷的生产与抗癌学术研究 1985日本 Odashima,S.发表人参皂苷Rh2可抑制肝癌细胞生长 1987韩国Yun,T.K.发表人参对各种癌症有预防作用 1991日本 Ota,T. 发表人参皂苷的代谢途径 1991日本Kikuchi,Y.发表人参皂苷Rh2可与化疗药物Cisplatin发挥协同作用抑制肿瘤 1993Tode,T.发表人参皂苷Rh2可抑制人类卵巢癌细胞 1994日本Kikuchi,Y.发表口服人参皂苷在体内的转化途径 1996Kitagawa,I.发表人参皂苷能抑制肿瘤的浸润与转移 1998Akao,T.與Kobashi,K.发现人参皂苷CK是人参二醇型皂苷在体内的主要抗癌代谢产物 2000中国大陆开发人参皂苷成为国家第一类抗癌新药 2001中国大陆肿瘤药理学家韩锐发表人参皂苷抗癌演讲 2002中国台湾第一代含人参皂苷保健食品完成动物实验与人体临床观察 2006今幸胶囊上市 二、人参皂苷Rh2简介 化学名：原人参二醇-3-氧-B-D-吡喃葡萄糖苷 [中文名] 20(S)-人参皂甙Rh2 [别名] 20(S)-人参皂苷Rh2，人参皂甙Rh2, 人参皂苷Rh2 人参皂苷-Rh2(ginsenoside Rh2,简称GS-Rh2)是从人参中分离得到的原人参二醇型低糖链皂苷单体。它是生晒参加工红参时,由于某些原人参二醇组人参皂苷受热分解，配基上糖链断裂降解产生的次皂苷。 细胞增殖理论 细胞增殖周期分为DNA合成前期（G1）、DNA合成期（S）、DNA合成后期（G2）和有丝分裂期 （M）。其中S期负责DNA的合成，DNA复制一旦受阻，就会抑制细胞的分裂。而M期负责染色体的最终合成，一旦受阻,细胞增殖会发生障碍，可以阻止肿瘤细胞增殖周期的发展。 人参皂苷Rh2 主要杀伤处于增殖期的肿瘤细胞,特别是对S期和M期细胞最为敏感。 （一）抑制肿瘤细胞生长 1，调节肿瘤细胞信号通路系统 细胞信号通路系统是指细胞接受外界信号，通过一整套特定的机理，将细胞外的信号传导为细胞内信号，最终调节特定基因表达，并引起细胞的应答反应。 2，影响细胞端粒酶的活性 端粒酶是一种RNA反转录酶，它能以自身RNA为模版，反转录合成端粒的重要序列。端粒酶是肿瘤的特异标志物。有一种说法：端粒酶活性高，肿瘤细胞活跃 人参皂苷Rh2抑制端粒酶活性，使肿瘤细胞的端粒长度不能维持而进入衰老并最终死亡。 3，阻断肿瘤细胞重要成分的合成与代谢 人参皂苷Rh2主要通过阻断生物反应体系中一些重要酶类的合成与代谢来发挥抗肿瘤作用，按此途径治疗恶性肿瘤，治疗效果一般比较彻底，不易复发。 （二）诱导肿瘤细胞凋亡 细胞凋亡像花开花落一样，是一种主动的生理过程。正常情况下，细胞增殖与细胞凋亡之间始终保持着有增有减的动态平衡状态，这种动态平衡可维持细胞正常稳定的增殖。当某种因素引起细胞增殖失控和细胞凋亡受阻时，便可导致细胞异常增殖而发生癌症。研究发现，通过某些药物或以人工方式加速癌细胞凋亡可以治疗癌症。实验证实Rh2能够通过不同途径诱发脑胶质瘤，肝癌等多种癌细胞凋亡，恢复正常细胞增殖，有效的治疗癌症。 （三）逆转肿瘤细胞的异常分化 ?? 细胞形态学上用细胞分化程度来判定癌症的恶性程度，用以选择临床治疗方案。一般认为，细胞分化程度高，恶性程度低；细胞分化程度低，其恶性程度高