《抗心律失常药应用》.pptVIP

抗心律失常药合理应用 正常心肌电生理 1、心肌细胞膜电位 2、快反应和慢反应电活动 3、膜反应性和传导速度 4、有效不应期 心律失常的发生机制 1、冲动形成障碍：自律性增高、后除极与触发活动 2、冲动传导障碍：单纯性和折返激动 抗心律失常药 抗心律失常药的基本电生理作用 1、降低自律性 2、减少后除极与触发活动 3、改变膜反应性而改变传导性，终止或取消折返激动。 4、改变有效不应期（ERP）及动作电位时程（ADP） 抗心律失常药的分类 Ⅰ类：钠通道阻滞药： ⅠA类—适度阻滞钠通道 奎尼丁 ⅠB类—轻度阻滞钠通道 利多卡因 ⅠC类—明显阻滞钠通道 氟卡尼 Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞药 普萘洛尔 Ⅲ类：选择性延长复极的药物 胺碘酮 Ⅳ类：钙拮抗剂 维拉帕米 其它：腺苷 奎尼丁quinidine 药理作用：与钠通道蛋白质结合而阻滞之，适度抑制Na+内流。 ①降低自律性； ②减慢传导速度； ③延长不应期； ④对植物神经的影响（M受体和α受体阻断作用） ⅠA类 奎尼丁quinidine 临床应用：广谱抗心律失常药 不良反应：较多见；①胃肠道反应及中枢神经系统反应，总称为金鸡钠反应。 ②过敏反应。③心脏毒性（奎尼丁晕厥或猝死）。 药物相互作用：药酶诱导剂加快代谢，地高辛合用及与普萘洛尔、维拉帕米、西咪替丁合的问题。 ⅠA类 普鲁卡因胺procainamide 药理作用：对心肌的药理作用与奎尼丁相似， 体内过程：肝中代谢为N-乙酰普鲁卡因胺，乙酰化个体差异。 临床应用：临床主要用于室性心律失常。 不良反应：消化道反应。心血管反应；系统性红斑狼疮综合症。 ⅠA类 利多卡因lidocain 药理作用：轻度抑制Na+内流，促进K+外流，但仅对希—浦系统发生作用。①降低自律性；②影响传导；③缩短不应期。 临床应用：室性心律失常，特别是危急病人。 不良反应：较少 ⅠB类 苯妥因钠phenytoin sodium 药理作用：与利多卡因相似；作用希-蒲系统，降低自律性，与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，抑制强心苷所致的晚后除极及触发活动。 临床应用：室性心律失常，对强心苷中毒者更有效。 不良反应：心律失常等。 ⅠB类 美西律 妥卡尼 mexiletine 与利多卡因相似，用于维持利多卡因的疗效。各种快速型心律失常，尤其是强心苷中毒、心肌梗死或心脏手术引起者。 tocainide 利多卡因衍生物，口服有效，作用与用途与利多卡因相似，用于各种室型心律失常，尤其强心苷中毒、心肌梗死所致者。 ⅠB类 ⅠB类 氟卡尼flecainide 药理作用：明显阻滞钠通道，降低心房、希-浦系统0相止升速率而减慢传导，延长室旁路传导，抑制4相钠内流降低自律性。 临床应用：室上性、室性心律失常。 不良反应：恶心、眩晕、心律失常。 附： ⅠC类 恩卡尼encainide 劳卡尼lorcainide 氟卡尼 ⅠC类 普罗帕酮propafenone 药理作用：明显阻滞钠通道，降低浦肯野纤维及心室肌的自律性。减慢传导，延长ERP、APD，负性肌力作用。 临床应用：室上性、室性早搏或心动过速，预激综合征。 不良反应：恶心、呕吐等，心律失常，禁用于心源性休克、严重传导阻滞。 ⅠC类 普萘洛尔propranolol心得安 药理作用：①降低自律性；②减慢传导速度；③延长不应期。 临床应用：适用于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常（室上性和室性心律失常）。 Ⅱ类 附： Ⅱ类 美托洛尔metoprolol 艾司洛尔esmolol 普萘洛尔 胺碘酮amiodarone 药理作用：延长APD、ERP药物；①降低自律性；②减慢传导速度；③延长不应期。 临床应用：广谱抗心律失常药。 不良反应：表现为多方面。 Ⅲ类 附： Ⅲ类 索他洛尔sotalol 胺碘酮 维拉帕米verapamil 药理作用：钙拮抗剂；①降低窦房结、房室结自律性；②减慢房室结传导速度；③延长慢反应细胞不应期。 临床应用：常用于治疗室上性心律失常，对室性心律失常少用。 Ⅳ类 附： Ⅳ类 地尔硫卓diltiazem 维拉帕米 腺苷adenosine 药理作用：作用A受体，钾外流，膜超极化，抑制自律性；增加cGMP延长不应期，减慢传导；抑制早后、晚后除极。 临床应用：迅速静脉用于治疗阵发性室上性心动过速，WPW综合征。 不良反应：短暂。不宜用于支哮及COPD患者，SSS、房室传导阻滞者不宜用。 其他类