《重组人粒细胞巨》.docVIP

重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子注射液 百科名片重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（rhGM-CSF）作用于造血祖细胞，促进其增殖和分化，其重要作用是刺激粒、单核巨噬细胞成熟，促进成熟细胞向外周血释放，并能促进巨噬细胞及噬酸性细胞的多种功能。 目录 基本信息 药理毒理 药代动力学 主治及用法 不良反应 注意事项 药物相互作用 编辑本段基本信息 　　【药品名称】 　　通用名：重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子注射液 　　商品名： 　　英文名：Recombinant Human Granulocyte/Macrophage Colony-stimulating Factor Injection 　　汉语拼音：Chongzu Ren Lixibao Jushixibao Jiluocijiyinzi Zhusheye 　　主要组成成分：重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子 　　【性状】 　　本品为无色透明的液体。 编辑本段药理毒理 　　毒理作用： 　　2.1急性毒性：结果表明，以最大浓度给小鼠静脉注射和皮下注射，未能求出LD50。其最大耐受量达5000μg/kg，相当于人临床用量（5～10μg/kg）的500～1000倍，观察14天，皮下注射和腹腔注射两种给药途径，动物均未见有明显行为异常，生长良好，毛色光泽，二便正常，无动物死亡。 　　2.2大鼠长期毒性：用90只Wister大鼠分为大剂量组（600μg/kg/日）和rhGM-CSF小剂量组（300μg/kg/日），每天皮下注射1次rhGM-CSF，连续五周，结果表明：试验组大鼠的活动、行为、进食情况、体重、大小便等均无异常。血液学和血液生化检查，各项指标及重要脏器肉眼和病理组织学检查，均未见异常改变。恢复性观察，也未发现延迟毒性反应。 　　2.3犬长期毒性试验：健康杂种犬rhGM-CSF300μg/kg/日和150μg/kg/日，每天皮下注射1次，连续五周，结果表明：rhGM-CSF对犬的活动、行为、进食情况、体重、二便、重要脏器重量均未见有明显影响。血液学和血液生化检查，各项指标正常，重要脏器肉眼和病理组织学检查，均未见异常改变。恢复性观察，未发现延迟毒性反应。 　　2.4生殖毒性试验——致畸敏感期毒性试验：rhGM-CSF大剂量（600μg/kg/日）使大鼠胎仔的体重和身长发育明显抑制，表明rhGM-CSF大剂量对大鼠胚胎发育有显著毒性。rhGM-CSF100μg/kg/日和20μg/kg/日对胎仔外观、体重、身长、尾长、内脏和骨骼等的影响，与生理盐水对照组比较，均无明显差异，未见畸形。表明rhGM-CSF100μg/kg/日和20μg/kg/日对大鼠胚胎发育无明显毒性。 　　2.5皮肤刺激试验：在家兔和豚鼠，rhGM-CSF15μg/0.1ml皮下注射，每日上午一次，连续七天，未观察到皮肤红斑和水肿，表明rhGM-CSF无皮肤刺激。 编辑本段药代动力学 　　志愿者皮下注射3、10、20μg/kg和静脉注射3至30μg/kg可观察到血浓度峰值和曲线下面积（AUC）随剂量的增大而增高。皮下注射本品，在3～4小时血浓度达到峰值。静脉注射本品的清除半衰期为1～2小时，皮下注射则为2～3小时。小鼠皮下注射125I-GM-CSF后，肾脏含量最高，其次是胃和血液，心脏和骨骼中含量较低。在24小时内有45%药物经尿液排出，其中20%以原型排出，48小时内66～86%的药物经尿液排泄。 编辑本段主治及用法 　　【适应症】 　　1.预防和治疗肿瘤放疗或化疗后引起的白细胞减少症。 　　2.治疗骨髓造血机能障碍及骨髓增生异常综合征。 　　3.预防白细胞减少可能潜在的感染并发症。 　　4.使感染引起的中性粒细胞减少的恢复加快。 　　【用法用量】 　　化疗药物给药结束后24～48小时起皮下或静脉注射本品，每日1次，本品的用量和用药时间应根据患者化疗的强度和中性粒细胞下降的程度决定，对化疗强度较大或粒细胞下降较明显的患者以2.5μg/kg/日的剂量连续用药7天以上较为适宜，至中性粒细胞恢复至5000/mm3停药。如所用化疗药物剂量较低，估计造成的骨髓抑制不太严重者，可考虑使用较低剂量预防中性粒细胞减少，以1.25μg/kg/日的剂量用药，至中性粒细胞数稳定于安全范围。对化疗后中性粒细胞已明显降低的患者（中性粒细胞数＜1000mm3），以5μg/kg/日的剂量用药至中性粒细胞恢复至5000/mm3以上，稳定后终止本品治疗并监视病情。 编辑本段不良反应 　　本品的安全性与剂量和给药途径有关。大部分不良反应多属轻到中度，严重的反应罕见。最常见的不良反应为发热、寒战、恶心、呼吸困难、腹泻，一般的常规对症处理便可使之缓解；其次有皮疹、胸痛、骨痛和腹泻等。据国外报道，