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COX Inhibition and Coagulation - University of TorontoCOX抑制和混凝-多伦多大学.ppt
Mechanism of Reversible COX Inhibition -Another drug that inhibits COX is ibuprofen. -Ibuprofen, unlike aspirin, competes with arachidonic acid to bind non-covalently to the active site of COX. - This is an example of competitive substrate inhibition COX active site Summary -COX is an enzyme that catalyzes the conversion of arachidonic acid into prostaglandins and eicosanoids -thromboxane A2, a product from COX-mediated pathway is important for platelet aggregation and coagulation -COX can be inhibited by NSAIDS; ex. aspirin, ibuprofen -COX is inhibited by aspirin through covalent bonding -COX is inhibited by ibuprofen through non-covalent bonding ( competitive substrate ) Bibliography -Baker, R., Murray, R. K. (2001). PDQ biochemistry. Hamilton, Ont.: B C Decker. -Dajani, E.Z. and Islam, K. (2008). Cardiovascular and gastrointestinal toxicity of selective cyclo-oxygenase-2 inhibitors in man. Journal of physiology and pharmacology: and official journal of the Polish Physiological Society, 59(2): 117-133 -Dubois, RN., Abramson, S.B., Crofford, L., Gpta, R.A., Simon, L.S., Van De Putte, L.B., and Lipsky, P.E. (1998). Cyclooxygenase in Biology and Disease. FASEBJ J. 12 (12): 1063-73. -Eustice, C. (n.d.). Cyclooxygenase - COX-1 and COX-2 Explained. About Osteoarthritis - Symptoms - Treatment - Diagnosis - Causes - Pain Relief . Retrieved September 17, 2012, from /od/osteoarthritismedications/a/cyclooxygenase.htm -Horton, H. R., Moran, L., Scrimgeour, K. G., Perry, M. D., Rawn, J. D. (2006). Principles of biochemistry (4th ed.). Upper Saddle River, NJ: Prentice Hall. -Home Cox-2 Inhibitors Article. RxList. N.p., n.d. Web. 16 Sept. 2012. /script/main/art.asp?articlekey=94 -Ramot, Y. and Nyska, A. (2007). Drug-induced thrombosis -- experimental, clinical, and mechanistic considerations. Toxicologic Pathology, 35(2): 208-225 -Silverthorn, D.U. (2010). Human Physiology An Integrated Approach (5th ed.). San Francisco, CA: Pearson Education Inc. -Triplett, D
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