万拉法新问与答.pptVIP

博乐欣问与答 我们医院已有很多种抗抑郁药，没必要再用博乐欣。博乐欣作用机理较其他抗抑郁药更先进、起效更快、安全性也不错 对一个抑郁症患者，医学界目前尚没有办法通过临床表现，来检测出是哪种单胺类神经递质缺乏；因此全面针对多个递质的抗抑郁药疗效会更好。而博乐欣是5-HT和NE双重再摄取抑制剂，因此机理比SSRIs更先进，故疗效更好 博乐欣副反应如何？ 博乐欣与组胺受体、胆碱能受体、肾上腺素能受体等没有亲和力，因此副作用较少 神经生物化学特性：博乐欣与其他受体亲和性 口干和便秘出现的机理 博乐欣虽然无抗胆碱能作用，但仍报道有口干和便秘 可能影响了支配唾液腺的去甲肾上腺素能神经 作用于瞳孔和肠道5-羟色胺神经 建议用无糖的甜食和口香糖刺激唾液分泌 副反应的药效学分类 博乐欣的代谢产物是什么？每天服药二次是科学的吗？博乐欣及其代谢产物是否抑制MAO？ 博乐欣的代谢产物是氧去甲基万拉法新。 代谢产物具有药理活性 氧去甲基万拉法新的半衰期为10小时 每天二次服药是科学的。 博乐欣及代谢产物没有MAO抑制活性。 博乐欣的药代动力学有什么特点？ 博乐欣口服吸收良好，吸收总量不受食物影响。食物对博乐欣及其代谢产物的生物利用度没有影响。服药时间（早晚服用）不影响药代动力学——服用方便 在肝脏中由CYP2D6代谢。原药及代谢产物的肾清除是主要的排泄途经。 半衰期短——3 天内博乐欣及代谢产物达到稳态血药浓度——起效快，清除期短 博乐欣及ODV呈线性动力学特点，药效具有剂量依赖性 血浆蛋白结合率低，药效强劲 博乐欣是否有镇静作用？是否有增加体重的作用？ 博乐欣不会导致镇静作用，所以病人可以进行正常的生活，如驾驶、操作机器等。 博乐欣无增加体重的作用。这在综合性医院很重要，如心内科、内分泌科等。 抗抑郁药同时治疗抑郁焦虑的好处 在临床研究中发现，大约有90%以上的抑郁伴有不同程度的焦虑，尤其在综合性医院。 焦虑抑郁患者的症状学表现更严重，对通常的抗抑郁药治疗反应较差 焦虑症状常常伴发于重性抑郁障碍，因此博乐欣对重症抑郁的疗效要比其他抗抑郁药要好。 因而，可以少用或不用其他药物，经济实惠，节约费用 博乐欣是否会引起躁狂或轻症躁狂激化？ 国外万拉法新治疗抑郁症和焦虑症的上市前研究和上市后的研究中发现： 万拉法新出现躁狂的发生率为0.5%，安慰剂为0% 用其他已上市多年的抗抑郁药治疗时有少部分患者也出现了躁狂症。 因此博乐欣出现躁狂的发生率低，但在有躁狂史患者中应慎用。 博乐欣是否可用于癫痫患者？ 不能： 在博乐欣上市前的抑郁症治疗研究中，不同剂量时有0.3%（8/3082）万拉法新治疗者发生癫痫。 与大多数抗抑郁药一样，博乐欣在癫痫史患者中应慎用 任何患者发生癫痫均应停药。 目前国外批准的万拉法新的适应症有哪些？我们可以推广哪些适应症？ 美国FDA1994年批准了抑郁症 美国FDA1998年批准了广泛性焦虑症 中国1999年批准了各种类型的抑郁症，包括反应性抑郁、重症抑郁、难治性抑郁、焦虑抑郁合病。 我们还可以推广强迫症、惊恐障碍、慢性疲劳综合征、少儿多动症以及躯体疾病引起的症状性抑郁等。 博乐欣为什么会快速起效？ 万拉法新拥有5-羟色胺和去甲肾上腺素的双重再摄取抑制作用 无论是短期或长期服用,足量的万拉法新都可减少环磷酸腺苷(cAMP)的释放,引起β受体的快速向下调节,使去甲肾上腺素能神经系统发生迅速而持久的脱敏作用 相对较短的半衰期 3天内就可达到稳态血药浓度 服用博乐欣该怎样加量？精神病专科医院 起始剂量：75mg/天，分2-3次，与食物同服。 加量方法：每隔4天增加75mg/天，最高剂量不超过375mg/日 有自杀倾向者应在1周内迅速加量至200mg/日以上。 服用博乐欣该怎样加量？综合性医院 起始剂量：25mg/天，与食物同服。 加量方法：每隔4天增加25mg/天 维持剂量可为50-75 mg/天，或视病情调整。 对一些特殊病例，使用博乐欣应注意什么问题？ 肝功能障碍者：剂量应个体化。中度肝功能障碍者，每日总剂量减少50% 肾功能障碍者：剂量应个体化。中度肾功能障碍者，每日总剂量减少25%；血透者，每日总剂量减少50%，透析完成4小时后才服药。 老年患者：不需因年龄调整剂量 使用博乐欣停药时应注意什么问题？ 用药超过一周，应逐步减少剂量，直至停药 超过6周者，减量方法应个体化。可每隔一周减75mg/天 单胺氧化酶抑制剂 苯乙肼 异唑肼（异卡波肼、闷可乐） 苯氧（异）丙肼 超苯环丙胺 异丙肼 氯吉林（兰、灵） 安非他明 异丙氯肼 司立吉林（克金平）