09药物与机体间的相互作用.ppt

医学导论 药学院：袁琳 yuanlinjx@126.com 本章内容 概述 药物的基本作用 药物的量效关系 药物的作用机制 药物的体内过程 影响药物效应的因素 药物 治疗、预防和诊断疾病或计划生育等的化学物质 影响机体的生理机能及生化过程,产生有益的效果 包括植物、动物、合成、半合成、天然和生物工程药物 药理学 Pharmacology 是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科 是中介医学和药学、基础医学和临床的一门桥梁学科 为合理用药提供基本理论、基本知识和 科学的思维方法 药物的基本作用 药物作用与药理效应 药物作用(action)：药物对机体的初始作用，是动因，具有特异性 药理效应(effect)：初始作用引起的机体机能改变，是结果，具有选择性 药物基本作用 药物作用的两重性：治病与致病 治疗作用：达到治病效果的作用 对因：消灭致病原因（治本） 对症：改善疾病症状，不能消除病因 （治标） 不良反应：与治疗目的无关，甚至造成不适或损害的作用，与选择性的高低有关 不良反应 副作用：使用治疗剂量时出现的与治疗目的无关的、可给病人带来不适但危害性不大的作用。是药物固有的，可以预知 毒性反应：用药剂量过大或时间过长所引起的对机体有损害的反应。每个药物都会现特定的中毒症状，一般比较严重，但可以预知 后遗效应：停药后血药浓度降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应 不良反应 停药反应：突然停药后原有疾病加剧 变态反应：某些人对某些药物产生的病理性免疫反应，也称为过敏反应。见于过敏体质的人，与药物剂量无关，不易预知 继发性反应：药物发生治疗作用时引起的不良后果 致畸作用：影响胚胎的正常发育而引起畸胎 特异质反应：由于先天遗传异常所致的对某些药物高敏 药物的量效关系 药物的量效关系 量效关系：药物的效应在一定范围内随剂量的变化而变化。可用量效曲线来表示 剂量：一般指药物每天的用量 无效量：所用剂量小，不出现药效 最小效量/阈剂量：刚引起药理效应的剂量 最大有效量/极量：引起最大效应而不出现中毒的剂量 最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量 治疗量：介于阈剂量与极量之间的剂量 药物的安全性评价指标 治疗指数：药物的LD50与ED50的比值 安全范围：用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离 安全范围较治疗指数更可靠 药物的作用机制 作用机制 理化反应 参与或干扰细胞代谢 影响生理物质转运 影响酶 作用于离子通道 影响核酸代谢 影响免疫机制 非特异性作用 受体 药物的体内过程 药物的吸收 概念：药物由给药部位进入血液循环的过程 除静脉给药外, 都存在吸收过程 常见给药途径： 胃肠道给药： 口服(po): 最常用, 吸收部位主要在 小肠, 有首过消除 舌下及直肠给药: 吸收迅速但不规则 药物的吸收 常见给药途径： 注射给药： 静脉注射(iv)及静脉滴注(ivgtt): 无吸收过程, 直接迅速准确进入体循环 肌肉注射(im)及皮下注射(sc): 可全部 吸收,较口服快 呼吸道给药: 气雾剂 皮肤黏膜给药: 药物的分布 概念：药物吸收后随血液循环到各组织器官中的过程 规律 再分布现象： 不均匀分布： 最终血液与组织中浓度达到相对平衡 体内屏障 血脑屏障 胎盘屏障 血眼屏障 体内屏障 血脑屏障(blood-brain barrier)：是血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障的总称 胎盘屏障(placental barrier)：是指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，能将母体与胎儿血液分开。但其通透性与一般毛细血管无明显差别 注：所有药物都可进入胎盘循环，只 是滞后一些。故孕妇用药须特别谨慎 血眼屏障:是血液与视网膜、血液与房水、 血液与玻璃体屏障的总称 药物的生物转化(代谢) 概念：药物在体内发生化学结构的改变 代谢部位：主要在肝脏，其它如胃肠、肺、皮肤、肾 代谢结果: 多数药物被灭活 少数药物活性增强——前药 少数药物毒性增加 药物的排泄 概念：体内药物或其代谢物排出体外的过程。它与生物转化统称为药物消除 排泄途径： 肾脏排泄：肾小球滤过、肾小管重吸收、分泌 胆汁排泄：由胆汁排入十二指肠的药物可由小肠上皮吸收，并经肝脏重新进入全身 循环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循 环称为肠肝循环 乳汁排泄：哺乳期慎用药物 其它途径排泄：唾液、汗液等 影响药物效应的因素 药物因素 剂量：不同剂量对机体的作用强度不同 剂型：不同剂型的体内过程不同 给药途径：药效快慢、作用性质不同 静注吸入im sc 直肠po 贴皮 给药时间和次数：时辰药理学、t1/2 服药与饮食： 药物相互作用 联合用药的目的：提高疗效、减低不良反应、延缓抗药性 药物相互作用 药动学 吸收：空腹；胃排空的速度；pH、食物(四环素与Fe2+、Ca