第八章喹诺酮类药物.ppt

* 第八章 抗菌药物 Antimicrobial Agents 是除抗生素、磺胺类药物以外的所有抗菌药物。包括喹诺酮类药物、硝基呋喃类、异喹啉类、抗真菌药物、消毒防腐药等。 第一节 喹诺酮类药物 Quinolone Antimicrobial Agents 喹诺酮类药物是一类新型合成抗菌药物，1962 年发现新的结构类型萘啶酸，至1978年十多年的发展开发出十几种最常用的喹诺酮类药物，抗菌作用可与优良的半合成头孢菌素媲美。 作用机制是抑制DNA螺旋酶，影响DNA的正常形态与功能达到抗菌目的。 一、萘啶酸类 R1 R2 R3 -C2H5 -H -CH3 萘啶酸Nalidixic acid -C2H5 -H 伊诺沙星 Enoxacin 妥舒氟沙星 Tosufloxacin 二、吡啶并嘧啶羧酸类 R1 R2 吡咯酸Piromidic acid 吡哌酸Pipemidic acid 三、喹啉羧酸类 西诺沙星 Cinoxacin R1 R2 R3 R4 R5 诺氟沙星 Norfloxacin 环丙沙星 Ciprofloxacin 培氟沙星 Pefloxacin 洛美沙星 Lomefloxacin 氟罗沙星 Fleroxacin 沙拉沙星 Sarafloxacin 氧氟沙星 Ofloxacin R1 R2 R3 R4 R5 R1 R2 R3 斯帕沙星 Sparfloxacin 妥美沙星 Tomefloxacin 巴罗沙星 Balofloxacin 四、构效关系 二氢吡啶酮是必须的基本结构 羧基是不可缺少的 1位羟基、环烃基科增加活性 6位取代对活性影响很重要 哌嗪基活性最好 5位引入氨基最好 8位引入氟取代最佳 第二节 硝基呋喃类 通式： R 呋喃西林 呋喃唑酮 呋喃坦丁 呋喃肟 Furacilin Furazolidone Furadantin Nifuroxine 第三节 异喹啉类 盐酸黄连素（氯化小檗碱） 第四节 抗真菌药 一、抗真菌抗生素 1、多烯类： 两性霉素 Amphotericin B 制霉菌素 Nystatin 匹马霉素 Pimaricin 哈霉素 Hamycin 曲古霉素 Trichomycin 2、非多烯类： 灰黄霉素 Griseofulvin 癣可宁 Siccanin 二、咪唑类 R1 R2 克霉唑 Clotrimazole 皮福唑 Bifonazole R 益康唑 咪康唑 噻康唑 硫康唑 昔康唑 酮康唑 特康唑 伊曲康唑 氟康唑 三、其它抗真菌药