第4章-神经生物物理2-受体与离子通道.pptVIP

4.2 受体与离子通道 4.2.1受体 定义：在胞膜、胞浆及核中对特定生物活性物质具有识别、能与之结合并产生生物效应的大分子 英国药理学家Langley于1905年提出 生物活性物质 接受物质 配体：被接受物质 组成 接受部分：功能是与递质、激素、药物等配体特异性结合。 效应部分：起换能作用。 机理 受体与配体结合 受体蛋白的空间结构改变 神经元兴奋或抑制 肌肉收缩、蛋白质合成 激素的释放等 基本性质 高亲和性 高特异性 饱和性 可逆性 高亲和性 代表受体与配体的结合能力。 用亲和常数表示Ka。 Ka受多种因素影响： 受体结合 细胞外环境中离子浓度 pH的变化、药物影响 高特异性 高专一性：选择性地与特定配体结合 形状：受体与配体结合部位的空间互补性 多样性：一种配体常可与多种受体结合 且其所结合的这些受体在结构、功能和信号转到方式等常迥然不同。 特异的生理效应 饱和性 一定量的细胞或组织能结合一定数量的配体 受体浓度可根据细胞外环境中配体的浓度而变化 可逆性 作用力：非共价键 离子键、氢键或分子间引力作用结合的，且这种结合是可逆的。 解离：当生理效应发生后，配体即与受体解离。 配体失活 受体恢复 受体分类 门控性离子通道 G蛋白偶联型受体 催化型受体 递质（配体）门控性离子通道 由5个亚基组成，在递质与受体结合后，离子通道很快打开，产生快速的生理反应，又称快速非酶受体 如谷氨酸、甘氨酸等可逆的受体。 G蛋白偶联型受体 将膜外侧配体结合后转化为内侧G蛋白的活化 然后再通过其他第二信使和效应蛋白的磷酸化起作用，传递速度很慢。 催化型受体 受体的细胞内成分有酶活性，受体激活不需通过G蛋白偶联。 如脑钠肽的细胞内部具有鸟苷酸环化酶区域，受体激活后可直接增加cGMP含量，再激活cGMP依赖性蛋白激酶，从而引起底物蛋白磷酸化。 气体型神经递质 NO、CO为新发现的气体型神经递质，它们不贮存于突触小泡内，释放后不作用于膜受体，可自由穿过膜，细胞质内的鸟苷酸环化酶是其受体之一。 4.2.2 离子通道模型 类型 离子通道的开放和关闭，称为门控。 三类： 电压门控性 配体门控性 机械门控性 细胞器离子通道。 电压门控性通道 又称电压依赖性或电压敏感性离子通道。 靠膜电位变化而开启和关闭 以最容易通过的离子命名，如K+等。 配体门控性 又称化学门控性离子通道 由递质与通道蛋白质受体分子上的结合位点而开启 以递质受体命名，如乙酰胆碱受体通道。 机械门控性 又称机械敏感性离子通道 是一类感受细胞膜表面应力变化 实现胞外机械信号向胞内转导的通道。 闸控机制 离子通道可在多种构象之间转换，但从是否容许离子通过其微孔道现象看，只有开放和关闭两种状态，离子通道在两者之间的转换是由其微孔道的闸门控制的，这一机制称为闸控。 图4-9 * * *