医学--氟尿嘧啶类抗肿瘤药物.pptVIP

少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术 少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术 少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术 少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术 氟尿嘧啶类抗肿瘤药 内容介绍 5-氟尿嘧啶（5-FU） 1957 年首次合成 是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药 尿嘧啶 5-氟尿嘧啶 5-FU本身并无生物学活性 在体内乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT)作用下，次第转化为活性代谢产物: 氟尿嘧啶核苷酸(FUMP) 氟尿嘧啶脱氧核苷酸（FdUMP) FUMP在分子水平上伪装成肿瘤细胞核酸的重要前体尿嘧啶核苷酸，欺骗性地掺入RNA 中，影响核酸的功能，干扰蛋白质合成 5-FU FdUMP作为胸苷酸合成酶(TS)抑制剂，阻断DNA 复制的必需原料脱氧胸苷酸（dTMP）的合成而发挥抗肿瘤作用 临床应用： 应用最广的嘧啶类抗肿瘤药物。 在肿瘤内科治疗中占有重要地位。 消化系统癌（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）、乳腺癌疗效较好； 其他实体瘤：卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、膀胱癌等也有效。 不良反应： 消化道反应 ：最为常见 骨髓抑制： 第一次用药后7~14日，白细胞下降到最低点 肝功能损害 心脏毒性 替加氟（tegafur，FT-207） 在体内经肝脏P450酶活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用，在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成。 化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的l/4～l/7，免疫抑制作用轻微。 临床应用 主要治疗消化道肿瘤，例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌， 也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。 不良反应 与氟尿嘧啶类似，但较轻微 卡培他滨（capecitabine，CAP） FDA 批准的第一个口服氟尿嘧啶药物，也是目前最具生物活性的口服氟尿嘧啶类药物，能够达到甚至超过其他氟尿嘧啶药物静脉给药的疗效。 独特的代谢特点，使得药物在肿瘤部位优先活化，既增强疗效，又减少了毒性反应，治疗指数高于5-FU。 进入体内后本品主要在肝脏和肿瘤组织首先通过羧酸酯酶转化为5’-脱氧-5-氟胞苷(5’-DFCR)； 然后再经胞苷脱氨酶转化为5’-脱氧-5-氟尿苷(5’-DFUR) ； 再在肿瘤细胞内的胸苷磷酸化酶（TP）作用下转化为5-FU而发挥作用 临床应用 乳腺癌（紫杉醇类与蒽环类药治疗无效的晚期原发乳腺癌或者转移乳腺癌） 结肠、直肠癌 鼻咽癌[3] [3]陈龙，王湘辉，黄亚琼. 紫杉醇、顺铂及卡培他滨联合放疗治疗晚期鼻咽癌的疗效观察[J].临床肿瘤学杂志，2012，17（5）：459~462. 不良反应 消化道反应：轻度或中度，可逆 手足综合症：约半数以上患者发作，表现为麻木，感觉迟钝，感觉异常，刺痛感；皮肤肿胀、红斑、脱皮、水痘或者疼痛。 神经系统：头晕、头痛，失眠 骨髓抑制：中性粒细胞减少。 替吉奥（S-1） 替加氟(FT)起抗癌作用， 吉美嘧啶(CDHP)起增疗效作用， 奥替拉西钾(OXO)能减低替加氟毒性反应。 替吉奥 替加氟 （1） 吉美嘧啶 （0.4） 奥替拉西钾 （1） 少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术 少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术 少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术 少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术