药物化学循环系统药血脂调节剂药 课件.pptVIP

循环系统药;血脂调节剂药;一、苯氧基烷酸类;一、苯氧基烷酸类;一、苯氧基烷酸类;化学名：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯，又称安妥明 。 它可以降低甘油三酯，尤其降低极低密度高脂蛋白为主，降低酰酐环化酶，抑制乙酰辅酶A的合成。 不良反应多，因胆结石造成的死亡率已超过改善冠心病的死亡率。;化学名：2，2-二甲基-5-（2，5-二甲基苯氧基）戊酸;合成主要有两大方法：一是乙酰乙酸乙酯的方法；丙二酸二乙酯合成法（在丙二酸二乙酯的基础上先上甲基，再上左边的基团），原料是溴化物（用碱催化），再水解，再脱一分子羧基，最后在α-H上一个甲基。;1。苯氧基对位容易被氧化，芾位H容易被氧化，先氧化成醇，再氧化成酸。 2。这些羧基与羟基都容易和葡萄糖醛酸成苷。;苯氧基烷酸类的构效关系;二、烟酸类;三、羟甲其戊二酰辅酶A还原酶抑制剂;内源性胆固醇合成途径;是从真菌提取的代谢产物，它是一个酯，洛伐它汀到体内以后，会水解成羧酸后产生作用，在这个基础上发现洛伐它汀以后，又找到了辛伐他汀。 ; 洛伐它汀和辛伐它汀形成内酯，到体内以后，内酯环打开，让它形成一个钠盐，钠盐有比较好的活性。 氟伐它汀是第二代的他汀类药物，由于多氢萘环难合成，把它改成一个含氟苯的吲哚环，有很好的降血脂作用（第一个合成的他汀类药物。;洛伐他汀 186;洛伐他汀的构效关系;强心药;强心药的分类;强心药