抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药 课件.pptVIP

【抗心绞痛作用及机制】 1.降低心肌耗氧量： 减慢心率，抑制心力，降低外周阻力。 2.增加缺血区血流量： 扩张冠脉、增加侧支循环，解除冠脉血管痉挛，增加冠脉和缺血区血流量，改善供氧。 3.对缺血心肌的保护作用 降低胞内Ca2+ ，防止Ca2+超负荷所致细胞损伤。 16 【临床应用】 硝苯地平、氨氯地平：对变异型心绞痛最为有效，对伴高血压者尤为适用。也可用于稳定型及不稳定型（伴有冠脉痉挛时）心绞痛。氨氯地平增快心率作用不明显，为其优点。 维拉帕米、地尔硫卓：维拉帕米对稳定型心绞痛有效。地尔硫卓对各种心绞痛都有效。两者兼有抗心律失常作用，适用于伴有心律失常的心绞痛患者。 21 【不良反应和注意事项】 1.常见反应：颜面潮红、头痛（硝苯地平），眩晕、恶心、便秘（维拉帕米），心动过缓（维拉帕米和地尔硫卓），踝部水肿（大剂量硝苯地平）。 2.严重心绞痛或急性心肌梗死：常见于硝苯地平，与β受体阻滞药合用可减少心肌缺血的各种危险。 3.冠心病或脑卒中：多见于硝苯地平，舌下含服或夜间应用更为危险。 四、其他抗心绞痛药 尼可地尔(nicorandil) 1.NO供体 此作用与硝酸酯类药物相似。 2.开放KATP，扩张血管。 23 增加冠脉流量，保护缺血心肌，改善心功能。适用于各种心绞痛，不易产生耐受性。 常用抗心绞痛药的比较 硝酸酯类 β受体阻断药 钙拮抗药 血压 下降 下降 下降 心肌收縮力 增加 降低 降低 心率 加快 减慢 减慢 心脏体积 縮小 增大 (±) 心室内压力 降低 增加 降低 心内膜下供血 增加 增加 增加 灌注时间 縮短 增加 增加 射血时间 縮短 延长 (±) 总血管阻力 降低 增加 降低 侧支血流 增加 增加 增加 22 第2节 抗动脉粥样硬化药 （Antiatherosclerotic Drugs） 动脉硬化是动脉管壁增厚、变硬，管腔缩小的退行性和增生性病变的总称。 动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是动脉硬化中常见的类型，为心肌梗死和脑梗死的主要病因。 可用于AS治疗的药物主要有扩血管药、调节血脂药、抗血小板药等。 以下主要对调节血脂药加以介绍。 脂蛋白分类（根据超速离心及电泳分离而分） 乳糜微粒（CM） 极低密度脂蛋白（VLDL） 低密度脂蛋白（LDL） 中间密度脂蛋白（IDL） 高密度脂蛋白（HDL） 促进动脉硬化因素： 1. TC、LDL、TG、VLDL、IDL、poB↑ 2. HDL、apoA↓ 调血脂药的作用： 1．↓ LDL、VLDL、TC、TG、apoB 2．↑HDL、apoA 一、他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂） 药物：美伐他汀（Mevastation） 乐伐他汀（Lovastatin） 塞伐他汀（Simvastatin） 普伐他汀 (pravastatin) 【药理作用及机制】 抑制HMG-CoA还原酶 胆固醇 LDL受体表达 LDL，IDL入肝 apoB-100 VLDL合成 血浆中LDL，IDL清除增加 他汀类药物 （-） 【临床应用】 适用于高胆固醇血症为主的高脂血症，是Ⅱ、Ⅲ型高脂血症的首选药；也适用于糖尿病性、肾性高脂血症。 疗效评价：20～80mg/日，×4周 TC↓17-29%，LDL-C↓24～40% TG↓ 29%，HDL-C↑10～13% 【不良反应和注意事项】 在某些国家已大量使用，一般耐受良 好无严重不良反应。 1.胃肠反应、肌痛、头痛、皮疹、无力。 2.肝或肾功能异常（约2%）：不严重，持续 不恢复，应停药 3.老人适当减量 4.孕妇、哺乳妇、肝及肾功能异常者禁用 5.与氯贝丁酯类、烟酸或环孢素A合用， 易引起急性