抗甲状腺药.1课件.pptVIP

1 甲状腺激素及抗甲状腺药 第一节　甲状腺激素 甲状腺激素为碘化酪氨酸的衍化物，包括甲状腺素（thyroxin，T4）和三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine，T3）。正常人每日释放T4与T3量分别为75及25µg。 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 2 3 T3、T4在体内的合成与贮存部分是在甲状腺球蛋白上（TG）进行的，过程如下：①血液循环中的碘化物被甲状腺细胞通过碘泵主动摄取；②碘化物在过氧化物酶的作用下被氧化成活性碘或氧化碘中间产物（I+）。活性碘与TG上的酪氨酸残基结合，生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT）；③在过氧化物酶作用下，一分子MIT和一分子DIT偶联生成T3，二分子DIT偶联成T4。合成的T3、T4贮存于滤泡腔内的胶质中；④在蛋白水解酶作用下，TG分解并释出T3、T4进入血液。 4 药理机制 垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织的细胞都含有甲状腺素受体。在胞膜、线粒体、核内也有该受体分布。T3可与膜上受体结合，也可被动进入胞内，与胞浆结合蛋白（CBP）结合并与游离的T3形成平衡状态。 甲状腺激素通过调控由核内T3受体所中介的基因表达而发挥作用。甲状腺激素受体