药物体内转运与代谢.docVIP

附件5．药学院（系、所）硕、博士研究生课程简介(中文) 课程名称：药物体内转运与代谢 课程代码：514.801 课程类型：█ 博士专修课程 █ 硕士专修课程 考核方式： 全英文考试 教学方式：全英文讲授 适用专业：药学各专业、医学相关专业 适用层次：█ 硕士 █ 博士 开课学期： 下学期 总学时：16 学分：1.0 先修课程要求：生物药剂学与药物动力学 课程组教师姓名 职 称 专 业 年 龄 学术方向 黄建耿（负责人） 副教授 药学 31 药物转运体与代谢酶 姜宏梁 教授 药学 36 药物分析与代谢 斯陆勤 副教授 药学 35 药物与制剂生物有效性 课程负责教师留学经历及学术专长简介： 黄建耿，男，副教授，硕士研究生导师。 于2003?年获华中科技大学药学学士学位，于2008?年获华中科技大学药理学博士学位。2008/10-2010/07?期间在美国University of Nebraska Medical Center药学院从事博士后研究工作，研究方向为肝脏二相代谢酶方面研究；于2010/8-2012/03?期间在美国University of Iowa药学院从事博士后研究工作，研究方向为鼻粘膜药物转运体方面研究。具有参与国内外多项研究项目的经历。多年来主要从事体内药物分析、体内药物转运与代谢等方面的研究工作。目前，已发表论文30余篇，其中SCI?收录论文16篇，申请发明专利3项。现参与本科生课程生物药剂学与药物动力学、药剂学和研究生课程临床药动学、体内药物转运与代谢的教学工作。 课程教学目标： 药物体内转运与代谢是近年来迅速发展的药学分支学科，着重介绍介绍药物体内转运与代谢的基本概念、药物体内转运与代谢基本过程与作用机理，药物转运体与代谢酶调控机制以及该领域最新研究进展。本课程对今后从事临床用药的医师、药师及参与药物研发的科研人员提供很好的指导作用。本课程详述药物体内转运与代谢过程，紧密联系最新研究进展，培养学生独立分析和解决问题的能力。为其从事临床合理用药、临床药学工作、新药设计、体内药动学过程预测、临床评价等方面奠定良好的基础。通过本课程向研究生介绍的主要内容及要求学生掌握的具体要求如下： 课程大纲：（章节目录） 第一章 膜转运概述 §1.1 引言 §1.2 膜转运方式 §1.3 膜转运动力学 §1.4 膜转运分析 §1.5 膜转运研究方法 §1.6 总结 掌握被动扩散、促进扩散、主动转运、大分子转运过程。. 掌握跨膜转运动力学过程。 了解跨膜转运研究中典型实验技术与方法。 第二章 膜转运体分类 §2.1 引言 §2.2 转运体的分类 §2.3 膜转运体举例 §2.4 总结 掌握药物转运体的分类。 了解 H+/二肽转运体、 葡萄糖转运体、核苷转运体、氨基酸转运体、神经递质转运体、ATP-结合转运蛋白家族。 第三章 药物转运与靶向：肠道转运 §3.1 引言 §3.2 肠道转运体 §3.3 以肠道转运体为靶点的前药 §3.4 与肠道转运体相关的疾病 §3.5 总结 掌握各种肠道转运体（如肽转运体、核苷转运体、胆汁酸转运体、氨基酸转运体、有机阴离子转运体、有机阳离子转运体、P-糖蛋白等）的定义与作用原理。 了解作用于肠道转运体的前药设计方法。 了解肠道转运体与相关疾病间的联系。 第四章 有机阳离子与阴离子肝脏转运的分子基础 §4.1 引言 §4.2 阳离子药物载体介导的肝摄取 §4.3 阳离子药物胆小管转运 §4.4 肝脏有机阳离子转运与调控 §4.5 有机阳离子转运体底物特异性 §4.6 药物化学结构与胆汁、肾、肠道清除率的关系 §4.7 有机阳离子转运体研究进展 §4.8 有机阴离子肝摄取 §4.9 ABC转运蛋白在肝脏转运中的作用 掌握阳离子药物载体介导的肝摄取与胆管转运相关转运体（如有机阳离子转运蛋白、有机阴离子转运蛋白、阳离子/质子对向分泌/重吸收系统、mdr1-P-糖蛋白分泌系统）的定义。 了解肝有机阳离子转运体调控机制。 了解有机阳离子底物特异性、驱动力与多样性。 熟悉影响肝、肾、与肠道消除的因素。 了解Na+/牛黄胆酸盐协同转运体与多特异性有机阴离子转运蛋白在有机阴离子肝摄取中的作用。 了解P-糖蛋白、多药耐药蛋白、胆汁酸转运体在胆管膜转运中的作用。 第五章 有机阳离子与阴离子肾脏药物转运体亲和力：原位Ki值 §5.1 引言 §5.2 近端肾小管药物转运与药物转运体定位 §5.3 净重吸收与分泌的药物转运过程 §5.4 有机阳离子与阴离子与PAH转运体间的相互作用。 §5.5 有机阳离子与阴离子与硫酸盐/二羧酸转运体间的相互作用。 §5.6 有机