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作用于心血管系统离子
29 章
作用于心血管系统离子
通道的药物(Drugs
that affect ion channels
of cardiovascular system )
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心血管系统离子通道
+ + 2+
主要研究Na 、K 和Ca 的离子通道
1.电压门控通道(voltade-gated channels)
2.配体门控通道(ligand-gated channels)
3.机械敏感通道(mechanosensitive channels)
4. 非门控的背景或漏通道(nongated
background/leak channels)
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电压门控钠、钙、钾通道
(一)结构与功能
1.结构(图,p288)
2. 功能
(1) 通透性::S ~S 跨膜片段之间的P区域为离子
5 6
通道的通透性和选择性的主要区域。
(2) 激活门:S 跨膜片段含5~7个带正电荷的精氨
4
酸,对膜电位的保护极为敏感,为电压敏感区。
(3)失活门:在除极状态下,开放的通道处于非导通
状态,即为失活
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幻灯片4
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电压门控钠、钙、钾通道
(二) 电压门控钠通道:为心房、 室和普肯
野纤维的0相去极化的钠内流通道。
(三) 电压门控钙通道 (电压依赖性钙通道
voltage dependent calcium channel,VDC )
1. L-型钙通道(L-type Ca channel )
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电压门控钠、钙、钾通道
(1) 为心血管系统主要的钙通道 (开放时间较长)。
(2) 临床常用的钙拮抗药主要作用此通道,
神经递质、激素和自体活性物质作用靶点。
(3) 影响 脏兴奋-收缩偶联的关键环节。
(4) 脏:cAMP 兴奋,cGMP 抑制。
血管:cAMP 、cGMP 抑制。
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电压门控钠、钙、钾通道
L-型钙通道: a a b、¡、d 等5个亚
1、 2、
单位组成其中a 亚单位为功能亚单位
1
(图)。
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I 亚区
II 亚区
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