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作用于心血管系统离子

29 章 作用于心血管系统离子 通道的药物(Drugs that affect ion channels of cardiovascular system ) PDF created with pdfFactory Pro trial version 心血管系统离子通道 + + 2+ 主要研究Na 、K 和Ca 的离子通道 1.电压门控通道(voltade-gated channels) 2.配体门控通道(ligand-gated channels) 3.机械敏感通道(mechanosensitive channels) 4. 非门控的背景或漏通道(nongated background/leak channels) PDF created with pdfFactory Pro trial version 电压门控钠、钙、钾通道 (一)结构与功能 1.结构(图,p288) 2. 功能 (1) 通透性::S ~S 跨膜片段之间的P区域为离子 5 6 通道的通透性和选择性的主要区域。 (2) 激活门:S 跨膜片段含5~7个带正电荷的精氨 4 酸,对膜电位的保护极为敏感,为电压敏感区。 (3)失活门:在除极状态下,开放的通道处于非导通 状态,即为失活 PDF created with pdfFactory Pro trial version 幻灯片4 PDF created with pdfFactory Pro trial version 电压门控钠、钙、钾通道 (二) 电压门控钠通道:为心房、 室和普肯 野纤维的0相去极化的钠内流通道。 (三) 电压门控钙通道 (电压依赖性钙通道 voltage dependent calcium channel,VDC ) 1. L-型钙通道(L-type Ca channel ) PDF created with pdfFactory Pro trial version 电压门控钠、钙、钾通道 (1) 为心血管系统主要的钙通道 (开放时间较长)。 (2) 临床常用的钙拮抗药主要作用此通道, 神经递质、激素和自体活性物质作用靶点。 (3) 影响 脏兴奋-收缩偶联的关键环节。 (4) 脏:cAMP 兴奋,cGMP 抑制。 血管:cAMP 、cGMP 抑制。 PDF created with pdfFactory Pro trial version 电压门控钠、钙、钾通道 L-型钙通道: a a b、¡、d 等5个亚 1、 2、 单位组成其中a 亚单位为功能亚单位 1 (图)。 PDF created with pdfFactory Pro trial version I 亚区 II 亚区

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