含手性碳药物总结.docVIP

含手性碳药物药物化学第四章 抗生素青霉素钠 3氨苄西林 4 临床用其右旋体阿莫西林 4 头孢羟氨苄 3 头孢克洛 3头孢噻肟钠 2阿米卡星（记住结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性） 第五章 合成抗菌药 左氧氟沙星 1 第六章 抗结核药 盐酸乙胺丁醇 2 第九章 其它抗感染药氯霉素 2 四个旋光异构体。但仅1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。左旋咪唑 1吡喹酮 2个手性中心，1C 1N。 目前1临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于右旋体。（此药比较特殊）磷酸氯喹 1 它的d、z及以异构体的活性相同，但d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性低。临床使用外消旋体 第十一章 抗肿瘤药奥沙利铂，1 第一个手性铂配合物 第十二章 镇静催眼药及抗焦虑药 奥沙西泮 1 右旋体的作用比左旋体强。目前使用其外消旋体。 第十四章 抗精神失常药氟哌啶醇 1舒必利 1 左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。盐酸帕罗西汀 2 第十五章 改善脑功能的药物 盐酸多奈哌齐 1 第十六章 镇痛药 盐酸吗啡 5 (c5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体盐酸美沙酮 1 其左旋体镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。右丙氧芬 2 右旋体镇咳，左旋体镇痛毛果芸香碱 2 硫酸阿托品 3 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体阿曲库胺 4，理论上有16个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较少。临床用顺曲库铵去甲肾上腺素 1，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍盐酸异丙肾上腺素 1 旋体的作用比右旋体强。在我国现使用的是外消旋体肾上腺素 1 内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。合成的肾上腺素为外旋体，活性仅为左旋体的1／2。从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。多巴酚丁胺 1 左旋体有激动a 受体的作用，右旋体则有拮抗a1受体的作用，所以药用消旋体，可以减少不良反应重酒石酸间羟胺 2盐酸克仑特罗 1氯丙那林 1盐酸麻黄碱 2 盐酸普萘洛尔 1 s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。阿替洛尔 1 第十九章 抗心律失常药 盐酸普罗帕酮 1 本品具有(R)和(s)两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用 第二十一章 抗高血压药 甲基多巴 1卡托普利 2 巴来酸依那普利 3 三个手性中心，均为S构型尼群地平 1 目前临床用外消旋体。氨氯地平 1 临床用外消旋体或活性的左旋体尼莫地平 1 临床用外消旋体盐酸维拉帕米 1 右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体盐酸地尔硫卓 2 4个立体异构体。28、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2s、3s异构体 第二十二章 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 洛伐他汀 8 第二十三章 抗心绞痛药 硝酸异山梨酯 4 第二十五章 平喘药 硫酸沙丁胺醇 1 R(-)沙丁胺醇的活性比s(+)沙丁胺醇大约80倍沙美特罗 1 第二十六章 镇咳祛痰药 盐酸氨溴索 2 药用其反式的两个异构体的混合物 第二十七章 抗溃疡药 奥美拉唑 1手性中心，亚砜基具有手性 奥美拉唑的s和R两种光学异构体疗效-致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。 第二十八章 胃动力药和止吐药西沙必利 2 药用其顺式的两个外消旋体。盐酸昂丹司琼 1 (R)体的活性较大，临床上使用外消旋体 第二十九章 非甾体抗炎药 布洛芬 1 临床上布洛芬使用外消旋体，其药理作用主要来自s(+)异构体。萘普生 1 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。酮洛芬 1 第三十章 抗变态反应药氯马斯汀 2 绝对构型均为R构型的光学异构体活性最强(即RR体和RS体)，SR体次之，ss体的活性最弱。马来酸氯苯那敏 1 s(+)对映体的活性比外消旋体约强2倍，而R(-)对映体的活性仅为外消旋体的1／90。 第三十二章 性激素和避孕药 左炔诺孕酮 1 第三十三章 胰岛素及口服降糖药 瑞格列奈 1 s(+)构型是R(-)构型活性的100倍，临床上使用其s(q-)异构体 第三十五章 水溶性维生素 维生素C 2