药理学第二篇3.ppt

5.1传出神经系统的递质 植物神经在神经节处更换神经元，传出神经 末梢与次一级神经元的接头或神经末梢与效应器 的接头称为突触。突触中节前神经末梢与次一级 神经元或神经末梢与效应器并不直接相连，而有 一定间隙（20nm），称为突触间隙。传出神经末 梢邻近间隙的细胞膜称为突触前膜，次一级神经 元或效应器邻近间隙的细胞膜称为突触后膜。 突触就是由突触前膜、突触间隙和突触后膜组成 4.2传出神经系统的受体 传出神经系统的受体是突触前膜和突触后膜 上的一种特殊蛋白质。受体可选择性地与相应的 递质或药物结合，从而产生一系列效应。 能与Ach结合的受体称为胆碱受体，能与NE 或E结合的受体称为肾上腺素受体，能与DA结合 的受体称为多巴胺受体。 4.3传出神经系统药物的作用方式 传出神经系统药物很多，其作用方式包括： 直接作用于受体、影响递质的合成、释放和分解等。 直接与受体结合 许多传出神经系统药物能直接于胆碱受体或肾上 腺素受体结合，结合后产生激动或拮抗作用。 4.4传出神经系统药物分类 传出神经系统药物按其作用性质（拟似递质 或拮抗递质）、作用选择性和作用部位进行分 类。 第六章 拟胆碱药 拟胆碱药是一类与Ach作用相似的药物，能激 动胆碱能神经支配的效应器、神经节、神经肌肉 接头等部位的胆碱受体，产生拟胆碱作用。按作 用机制可分为直接作用药和间接作用药。前者直 接激动胆碱受体，后者抑制AChE的活性而发挥间 接拟似作用。 6.1胆碱受体激动剂 按药物对胆碱受体亚型的选择性作用，可分为： M、N-胆碱受体激动药； M-胆碱受体激动药； N-胆碱受体激动药。 6.2胆碱酯酶抑制剂 胆碱酯酶AChE是一种水解胆碱酯类的酶。体内的 AChE分两种：乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶。 胆碱酯酶抑制剂又称抗胆碱酯酶药。一般为酯类 与胆碱酯酶的亲和力比Ach大，结合物分解慢或 不易分解，从而使酶失去水解Ach的功能。胆碱 酯酶抑制剂按它们与酶结合形成复合物水解的难 易分为可逆性和难逆性两类。 6.3胆碱酯酶复活剂 胆碱酯酶复活剂是一类具有肟结构的化合物，能 使失活的胆碱酯酶恢复活性。但对于老化的胆碱 酯酶，解毒作用差。 碘解磷定 第七章 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药对胆碱受体亲和力强，能与Ach 或其拟似药竞争胆碱受体，但无内在活性，从 而阻碍了胆碱受体的激动作用，发挥抗胆碱作用。 按其对受体的选择性阻断作用，可分为三类： M胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 又称平滑肌解痉药，能阻断节后胆碱能神经支配 的效应器细胞上的M胆碱受体，发挥抗M样作用 表现出与毛果芸香碱相反的作用。 这类药物都是竞争性拮抗剂，临床药物对M受体 亚型的选择性较差。代表药物是阿托品。 N1胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药，能选择性地阻断神经节细胞 上的N1受体，过去曾用于降血压。目前极少使用。 代表药物是六甲双胺。 N2胆碱受体阻断药 又称骨骼肌松弛药，能选择性地阻断骨骼肌上 的N2受体。使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助剂。 代表药物有琥珀胆碱和筒箭毒碱。 7.1 M胆碱受体阻断药 这类药物包括以阿托品为代表的颠茄生物碱类及 合成类。 托品类生物碱： 这类药物是托品(3-莨菪醇）和有机酸结合而成 的有机酯类。 包括阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱等。 7.2 N1胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药又称神经节阻断药。可选择性 阻断神经节内Ach对N1受体的激动作用，阻断神 经冲动在神经节中的传递。由于神经节阻断药可 同时阻断交感神经节和副交感神经节，因此作用 广泛，副作用多，作用强度不易控制，现已几乎 不用。 典型药物有：美加明、咪噻吩。 7.3 N2胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛药。可选择性 阻断神经肌肉接头处Ach对N2受体的作用，妨碍 神经冲动传导到骨骼肌，使骨骼肌松弛。 根据肌松药的作用方式不同，可分为 去极化型肌松药 非去极化型肌松药 去极化型肌松药： 去极化型肌松药与N2受体结合后，能持续兴奋受 体，产生Ach样作用，随后受体失去兴奋性，产 生肌松。其肌松作用有两个时相：去极化和脱敏 典型药