抗风湿药物推荐.pptVIP

* * 瘤可宁 （Chloranbucil）半衰期90分,2mg/片0.1-0.2mg/kg/d,6-8周一疗程.大剂量抑制骨髓,恶心、呕吐、肝毒性、皮炎、不育、白血病发生率增加. * * 抗代谢药（一） 抗嘌呤 干扰嘌呤代谢,导致DNA合成障碍. 硫唑嘌呤 Azathiopurine(Imuran) , 1.0-3mg/kg/d,口服50%吸收,用于SLE、RA等CTD. 副作用：恶心,呕吐,腹泻,疸,SGPT↑,皮疹,骨髓抑制,感染.肾功不全慎用. * * 抗代谢药（二） 抗叶酸 甲氨蝶呤（methotrexate,MTX ）抑制二氢叶酸还原酶,使叶酸不能变为四氢叶酸,进而使嘌呤和嘧啶核酸的生物合成障碍导致DNA缺乏,抑制超敏反应和抗体产生. 用于RA,牛皮癣关节炎,皮肌炎等CTD. 5-30mg/周,口服60%吸收,半衰期2小时. 副作用:骨髓抑制、厌食、恶心、呕吐、腹泻、皮炎、口炎、脱发、腹痛、畸胎、SGPT↑、肝硬化等. 为提高溶解度，促进排出，用前补充水，服碱性药，给叶酸防骨髓抑制. * * 环孢霉素A （Cyclosporin A） 从霉菌中提取的多肽,分子量子202,由11个氨基酸组成.口服能抵抗胃酸及水解酶,半衰期6-20小时. 主要抑制T细胞的活化,阻止其基因转录,阻断IL-1（单核细胞）和IL-2（辅助T细胞）的合成和释放;抑制B细胞增殖反应;抑制依赖T细胞的r干扰素产生,从而抑制NK细胞活性. 用于GVH,肾移植,RA、SLE等,3-5mg/kg/d. * * 副作用：肾间质纤维化,小管萎缩, 高血压,肝毒性,感染, 齿龈增生,脱发,多毛, 厌食,嗜睡,恶心，腹泻, 震颤,淋巴瘤. 大剂量（5mg/kg/d）对 肾毒性作用不可逆. 对骨髓无抑制作用. * * 麦考酚酸吗啉乙酯 （Mycophenolate mofetil ,骁悉）选择性抑制次黄嘌呤单磷酸脱氢酶,阻断鸟苷酸合成,用于SLE、RA等,0.5 2/日,对骨髓有抑制作用. * * 来氟米特 （Lefunomide,LEM 商品Arava)在人体内转化成具有活性的代谢产物,与二氢乳酸脱氢酶结合,从而使嘧啶合成减少,抑制细胞增殖和Ig分泌,用于器官移植和自身免疫病,半衰期15-18天100mg/d,三天后改为20mg/d 维持. 副作用:腹泻,腹痛,高血压,脱发,肝损, 孕妇禁用. * * 生物制剂 抗白细胞单抗 抗CD4 抗CD5 抗IL-2R 抗细胞因子单抗 抗TNF 抗TNF?受体(Enbrel)抗IL-6 抗细胞粘附分子 抗ICAM-1 抗ICAM-2 抗LFA 细胞因子与细胞因子抑制物 INF-r EPO IL-lra 抗IL-2R * * 中药制剂 雷公藤多甙 20mg 3/日,改善关节症状,有免疫抑制作用. 副作用:白细胞,血小板下降,月经不调,闭经,精子减少. * * 抗风湿药物 中国协和医科大学北京协和医院 唐福林 * * 抗风湿药物 非甾体类抗炎药（NSAID） 甾体类抗炎药（SAID） 改变病情抗风湿药（DMARD）或慢作用抗风湿药（SAARD） 生物制剂（Biologic Agents) * * 抗风湿药物 控制疾病的抗风湿药物（DC—ART） 使炎症性滑膜炎减轻 改进并维持关节功能 防止或明显减少关节结构破坏的进展至少维持一年 * * 非甾体类抗炎药 （Non-Steroid Anti-Inflammtory Drugs. NSAIDS)治疗急、慢性风湿性疾病的常用药。作用快，称一线药。仅次于抗菌素、维生素的第三大类药。 * * 常用非甾体类抗炎药（NSAIDS） * * 常用非甾体类抗风湿药（NSAIDS） * * ?花生四烯酸代谢 感染或理化因素 细胞膜 花生四烯酸 趋化性脂 磷脂酶活化 皮质激素 O2 紫外线 , H2O2等) (O2 202, 环氧化酶 NSAIDS 内过氧化物 (PGG2 PGH2) 血栓素A2 前列腺素 前列环素 (PGI2) (PGE1,PGE2) (TXA2) 脂氧化酶 脂氧化物 血小板 白细胞 白三烯 羟基二十碳烯酸 自由基 * * NSAIDS的作用 除抑制前列腺素合成具有止痛、抗炎作用外，还可抑制炎症过程中的缓激肽（致痛、抗炎作用）释放。高浓度能抑制DNA合成和淋巴细胞增殖，减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬。 胃肠道和肾副作用常见。 * * NSAIDS其他副作用 肝毒性：转氨酶升高（可逆性）； 过敏反应，皮疹，哮喘，耳鸣，听力丧失，头痛，无菌性脑膜炎，粒细胞减少，恶性贫血。 * *