第三十章 抗组胺推荐.pptVIP

1 复习前节内容 1.肝素的作用机制 作用特点 不良反应 2.香豆素类作用机制 作用特点 不良反应 2 第三十章 影响自体活性物质药物Histamine and Antihistamines 3 本章要点 掌握：抗过敏药物 熟悉：组胺 了解：其他 4 自体活性物质（antacoids） 具有明显和广泛生物活性的内源性活性物质，广泛存在于体内的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。 PG、组胺、5－HT、LT、血管活性肽类、 NO、腺苷 5 第三节　组胺和抗组胺药 6 一.组胺(histamine) 广泛存在于生物体内： 心肌、皮肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS。 7 肥大细胞 组胺 +R 一系列生物效应 刺激 释放 一.组胺(histamine) 组氨酸 组胺 脱羧酶 以无活性的结合形式存在于肥大细胞及嗜碱粒细胞中 8 组胺受体 H1:血管 血小板 平滑肌 心脏 H2:血管 血小板 腺体 心脏 H3:突触前膜 9 3.对心血管的影响 4.神经系统 瘙痒 疼痛 2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛 1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌 组胺的药理作用： 10 组胺(histamine) 小量: 三重反应 红斑 丘疹 红晕 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克 麻风病人辅助诊断 11 鼻,支气管粘液分泌增加 支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低 胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻 感觉神经末端: 痒, 疼痛 Positive inotropism 血管扩张:降压 胃酸分泌增加 心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快 H1 H2 H1 H2 Action of histamine 毛细血管通透性增加 12 组胺临床应用： 1.鉴别是否为真性胃酸缺乏症 晨起空腹皮下注射 2.麻风病的辅助诊断 皮内注射 13 组胺不良反应 颜面潮红、头痛、直立性低血压 支气管哮喘者禁用 14 培他司汀(betahistine,抗眩啶) 扩张血管 ↑脑干和迷路血循环,纠正内耳血 管痉挛，减轻迷路积水 抗血小板聚集，抗血栓形成 用于: 内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病，多种原因头痛. 溃疡,哮喘禁用 H1-R激动药 15 二.抗组胺药　 （一）H1受体阻断药(抗过敏药) （二）H2受体阻断药(抑制胃酸分泌药) 16 抗组胺药　 （一）H1受体阻断药(抗过敏药) 具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构 竞争结合组胺受体 17 第一代: 镇静性抗组胺药 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 18 中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 “（困）倦、耐（药）、 （作用时间）短、 （口鼻眼）干”的缺点。 第一代特点 19 第二代:非镇静抗组胺药 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） 咪唑斯汀（mizolastine） 20 ①大多长效 ②无嗜睡作用 ③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞效果较差 第二代特点: 21 【药理作用】 1.抗外周组胺H1受体效应 2.中枢抑制作用 3.其他作用 抗晕 ,止吐 咪唑斯丁—鼻塞 22 1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 良效:荨麻疹 过敏性鼻炎、 昆虫叮咬所致皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 无效：过敏性休克 【临床应用】 23 2.防晕止吐：晕动病及呕吐 3.其他 失眠 与其他药物配伍 【临床应用】 24 【不良反应】 1.中枢神经系统反应 2.消化道反应 3.其他反应： 偶粒C↓,溶血贫血 25 第三代：1997年问世 非索非那定（femofenadine） 左旋西替利嗪 去甲阿司咪唑 26 新进展：第三代抗组胺药 特点： 临床疗效好，作用选择性强 作用迅速，持续时间长 副作用小，无心脏毒性，无镇静作用 适用于肝衰竭患者 27 (二) H2受体阻断药 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（ni