课题的目标任务及主要考核指标-科技报告-贵州.DOCVIP

科技报告编号：：黔科合中药字【2011】5068号 公开范围[延迟时限]： 科 技 报 告 报告名称：__“一类抗肿瘤洛铂的深度研究与开发 ” 支持渠道：___中药现代化计划___________________ 报告类别：___验收报告_______________________ 编制单位：____贵州益佰制药股份有限公司______ 编制时间：_____2015-7-23_____________________ 科技报告基本信息表 1. 报告名称 2. 作者及作者单位 3. 公开范围 4. 编制时间 5. 报告编号 6. 备注（需要注明的一些特殊事项，如延期公开报告的查询权限、免责声明、报告与其它工作或成果的联系等） 7. 摘要（1000字以内） 洛铂( Lobaplatin，D-19466, LBP)，全称为环丁烷乳酸盐二甲胺合铂，属于全新的第3代铂类抗癌药物，其抗肿瘤效果与第一代的顺铂（PDD）、第二代的卡铂（CBP）作用相当或更好，且与PDD无交叉耐药；毒性低且无蓄积，毒性作用较PDD明显降低，而与CBP类似。LBP最初由德国ASAT公司（Asta Medica AG, Frankfurt ）研制，但是由于公司合并和战略方向改变等原因，迟迟未能上市。2002年，我国海南长安国际制药有限公司从ASAT公司购买了LBP的专利权和生产销售权，拥有中国发明专利，专利名称《洛巴铂三水合物》，完全拥有自主知识产权。购买后以乳腺癌(BC)、小细胞肺癌（SCLC）和慢性粒细胞性白血病(CML)为适应症进行了国家化学药品一类新药申请，已于2005年3月获得国家食品药品监督管理局(SFDA)批准，在全球首先获准上市(国药准字。2008年贵州益佰制药有限公司收购了海南长安国际制药有限公司及其所有知识产权。2009年LBP以疗效确切、使用广泛和安全之特点被遴选为国家医保目录产品。洛铂在化学结构、理化性质、药理学等方面具有诸多特性，由此构成的“高效、低毒、不交叉耐药”优势，也逐渐在临床应用中得以显现。但是，由于洛铂目前仅在中国上市，尤其是对卵巢癌新适应症的开发才刚刚起步。因此需要在现有乳腺癌、小细胞肺癌和慢性粒细胞白血病为适应症的国家一类新药的基础上，引进、消化吸收，在新药研发技术指导原则指导下，进行二次深度再创新研究和开发，开展洛铂制备工艺的改进和优化，以及洛铂治疗卵巢癌的系统的临床前药效学研究，取得国家SFDA颁发的洛铂治疗卵巢癌（新增适应症）的临床试验批件。进一步确证洛铂治疗卵巢癌的有效性和安全性，以期获得更加充分、更高级别的循证医学证据，为洛铂用于治疗妇科肿瘤提供更加充实的理论依据。进行二次深度再创新研究和开发 1、洛铂制备工艺的改进和优化改进洛铂制备工艺改善其贮存稳定性使生产操作更简单安全 （2）优化洛铂工艺路线和方法改善工艺可操作性提高产品收率实现规模化和产业化,从而提高产品收率。 2、开展洛铂治疗卵巢癌的系统药效学研究洛铂、卡铂对多种体外培养卵巢癌细胞增殖的抑制作用比较洛铂、顺铂、卡铂对人卵巢癌SW626、A2780、SK-OV-3裸小鼠腹腔移植瘤的疗效，同时评价了洛铂、卡铂分别与紫杉醇、多西他赛合用治疗卵巢癌的疗效。卵巢癌的系统药效学研究洛铂LBP临床合理用药，向全国推广，力争5年内实现LBP年销售10亿元目标，并由此培育自主品牌的铂类药品。 8.关键词（3-8个）： 9. 项目信息 项目名称 依托部门 计划名称 项目编号 领域或专题 第一承担单位 参加单位 总经费 国拨经费 项目负责人 起止年月 10. 联系人 姓名 电话 E-Mail 单位  目录 正 文 5 一、课题的目标，任务及主要考核指标 5 1、课题目标 5 （二）、课题任务 6 （三）、考核指标 6 1、技术指标： 6 2、社会经济效益： 7 3、主要科技产出： 7 二、课题完成情况 7 三、项目摘要 7 四、项目考核指标（含主要技术、经济指标）完成情况 11 五、主要研究内容及实施情况 12 六、解决的关键技术 13 七、课题取得的成果： 15 八、结论 16 九、主要完成人员名单（按完成项目贡献大小顺序排列） 16 十、附 录 18 正 文 一、课题的目标，任务及主要考核指标 1、课题目标 在贵州省科技厅的正确领导和大力支持下，本课题严格按照课题任务合同书中规定的研究内容和年度计划进行组织、实施。现已按期完成洛铂制备技术改进、工艺路线优化研究，和洛铂扩大卵巢癌适应症临床前主要药效学研究等全部内容，