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布地奈德治疗AECOPD___PPT
成人篇 仅供医学专业人士参考 普米克令舒?的使用请详见产品说明书 63,914.022 2013.12.12-2014.12.12 COPD急性加重期（AECOPD）的定义 COPD的急性加重是指以患者呼吸系统症状恶化为特征的急性事件，其症状恶化程度超出正常的日间变异，并导致治疗措施改变。 Global strategy for the diagnosis, management, and prevention of chronic obstructive pulmonary disease. Revised 2013. GOLD 2013 AECOPD的危害和治疗目标 因高碳酸血症恶化伴酸中毒住院的患者院内死亡率约为10%，而需要机械通气的患者出院后一年死亡率可达40%，住院后3年内全因死亡率高达49%。 危害： 减少当前急性加重的影响 预防以后急性加重的发生 治疗目标： Global strategy for the diagnosis, management, and prevention of chronic obstructive pulmonary disease. Revised 2013. 2013版GOLD： 全身激素用于AECOPD治疗 全身激素用于治疗AECOPD可: 缩短恢复时间 改善肺功能 (FEV1) 和动脉血氧分压(PaO2) (证据级别A) 降低早期复发和治疗失败风险，并缩短住院时间 短效支气管扩张剂 糖皮质激素 抗生素 常用治疗药物： Global strategy for the diagnosis, management, and prevention of chronic obstructive pulmonary disease. Revised 2013. 雾化吸入布地奈德用于AECOPD的治疗 AECOPD治疗中,单用雾化吸入布地奈德可作为口服糖皮质激素的替代治疗 Global strategy for the diagnosis, management, and prevention of chronic obstructive pulmonary disease. Revised 2013. 适宜的吸入糖皮质激素特性 与糖皮质激素受体的的高亲和力和效力 气道内停留时间长 充分沉积，与气道内的糖皮质激素受体结合 肝脏首过灭活作用强 全身消除速率快 全身组织分布和滞留少 在治疗剂量时，全身生物活性低 口咽沉积少 Lipworth BJ, et al. Safety of Inhaled and Intranasal Corticosteroids. Drug Safety 2000 , 23 (1): 11-33. 抗炎作用 强且持久 安全性 *以地塞米松的强度为1 卞如濂，唐法娣主编，呼吸管理学新论，北京；人民卫生出版社，2004; 56, 74 布地奈德具有受体高亲和力的特点， 在气道局部的抗炎作用强 **皮肤变白试验可反映糖皮质激素的局部抗炎效果 布地奈德 布地奈德 细胞核 脂解作用 酯化作用 布地奈德 复合物 无活性 糖皮质激素受体 细胞膜 长链脂肪酸 布地奈德独特的酯化作用可延长药物在气道停留时间 Brattsand R et al. The role of intracellular esterification in budesonide once-daily dosing and airway selectivity. Clin Ther. 2003;25:C28-41 布地奈德在气道浓度高，作用持久 二丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松 气道黏液中的浓度 低 高 低 与黏膜组织的结合 少 多 少 气道内滞留时间 短 长 短 卞如濂. 中国实用儿科杂志, 2000, 15(7): 440-441. 布地奈德首过代谢率高 Lipworth BJ. Systemic adverse effects of inhaled corticosteroid therapy. Arch Intern Med, 1999, 159: 941-955. 布地奈德清除率高，吸入疗法时全身副反应小 Hochhaus G et al. Pharmacokinetic/pharmacodynamic aspects of aerosol therapy using glucocorticoids as a model.J Clin Pharmacol 1997; 37:881–892. 清除率 (升/小时) 分布容积(升) 半衰期 (小时) 溶散率 氢化可的松 18.0 34 1.6 NA 甲泼尼龙 21.0 66 2.6 NA 地塞米松 16.8 100 4.5 NA
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