活性因子和激素药物活性因子
药物化学 第四十九讲 概述 激素药物主要用于内分泌失调引起的疾病。经典的意义,“激素”是由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质,被血流带到体内特别部位——靶器官发挥作用。 天然激素是人体内源性活性物质。 激素的发展 但现在发现很多神经递质如肾上腺素及前列腺素事实上也起着激素的作用。它们在起作用的过程中不被消耗,是维持机体正常生命的“催化剂”,本身通过酶的作用代谢失活。 目前又发现许多细胞因子也起着激素的作用。 激素的靶 激素能作用于某一或某些特定的器官或组织,在这些器官或组织的细胞中,存在着接受激素信息的蛋白(激素受体),这是药物起作用的靶部位。 活性因子和激素药物 活性因子: 在人体内已发现的激素种类很多,但它们中许多尚不能成为药物,在结构尚未阐明之前,经常把它们称为活性因子。 激素药物: 只有那些性质相对稳定,有治疗价值且能工业生产的才有可能成为激素药物。 第一节 前列腺素 Prostaglandin 一、发展 30年代,在人的精液中发现PG 1957年,从羊的前列腺分离出PG纯品 1964年,全合成成功 四、代表药物 米索前列醇 Misoprostol PGE1结构改造物 C-15羟基移至C-16 增加C-16甲基 增加稳定性
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