纳米粉碎对六味地黄的结构、化学及药学特性的影响探讨.pdfVIP

武汉理工大学博士论文 中文摘要 高速剪切超细粉碎(High and SpeedCutting 展起来的一种制备纳米粉末的技术，可以在短时间内将植物中药粉碎成亚微米 或纳米尺度的均质超细粉末，因而有望用于传统中药的制各过程。本文在中医 理论指导下，应用该技术对传统中药六味地黄的纳米粉碎进行了系统的研究。 以80目六味地黄混合细粉为原料，探索了将其纳米粉碎的最适工艺参数， 并应用光学显微镜、扫描电镜等物理测试技术对纳米粉碎前后六味地黄的粉末 进行表征。结果表明：六味地黄细粉可被均匀粉碎成平均粒径为16119rim的纳 米粒子。纳米化后植物的细胞壁和细胞膜变成碎片，药物的有效成分能直接溶 出与溶媒接触。体外溶出实验证明六味地黄细粉的溶出度随溶出时间的增加而 增加，并且不同时间的溶出度有显著性差异，而纳米粉末不同时间的溶出度无显 著性差异，45min后，与细粉相比，纳米六味地黄的累积溶出度增加了26．91％。 采用红外和高效液相指纹图谱进行的六味地黄整体化学研究，结果说明， 纳米六味地黄有效成分的结构特征没有发生改变。采用相同的提取方法，纳米 六味地黄的指标成分丹皮酚的提取量提高了23．52％。本文也提出，在水中进行 纳米粉碎时，有效成分会被主轴和副轴的高速旋转带出而进入水中。据此，HSCS 超细粉碎也可作为植物药有效成分提取的新方法，该方法因不存在有机溶剂污 染而具有优越性。 血药浓度实验结果说明：纳米组的丹皮酚的峰浓度(c。。)为61．571．tg／mL， h) 明显高于细粉组的峰浓度(32．65499／mL)。但纳米组的达峰时间(t。。=1．5 却小于细粉组的达峰时间(t。。=3．5h)。药物累积实验结果显示六味地黄属于二 室模型。当给小鼠喂予六昧地黄粉末时，药物先进入胃肠道，肌肉等器官，然 后进入中央室进行分散和转移。六味地黄细粉和纳米粉表观动力学参数明显不 同，纳米粉在体内吸收得更多、更快。但消除过程慢，说明纳米技术能够改善 药物在体内的吸收。 六味地黄能够提高老龄小鼠血清中的SOD，具有抗衰老的药效。小鼠血清 对邻苯三酚自氧化速率抑制实验证明，六味地黄纳米化后，有效成分可直接溶 出，可显著增加老龄小鼠血清中的SOD，抗衰老的药效得到明显改善。 为提高纳米粒子的稳定性和防止有效成分的氧化，以明胶作囊材，以纳米六 味地黄为芯材，采用喷雾干燥的方法制备了六味地黄明胶微囊。以丹皮酚为指 且菠遍呈疆博如I文矗 标成分、人工胃液为释放介质，研究了有效成分从明胶微囊中的释放情况。结果 。 表明，明胶微囊在酸性介质中很容易分解，对纳米六味地黄的释放无阻碍。 莱键词；高速剪切超细粉碎机，六味地黄，溶出度。明胶微囊 Ⅱ 武汉理工大学博士论文 Abstract and isa CuttingSheetingpulverizernewlydeveloped HighSpeed apparams， whichhasan differentconstructionwith millsorball entirely comparedagitating mills．Onthesub areanumber can