片剂的辅料3节.ppt

学习要求 1.掌握片剂的分类及特点。 2.掌握片剂的常用辅料稀释剂、粘合剂、崩 解剂和润滑剂的种类与特点。 3.掌握湿法制粒压片技术 。 4.熟悉片剂制备过程中出现的问题及解决 办法。 片剂的优点 1.化学稳定性好：体积小、致密；包衣。 2.方便：携带、运输、服用。 3.成本低：生产的机械化、自动化。 4.剂量准确： 5.形式多样：不同类型的片剂。 (5) 分散片: 系遇水可迅速崩解并 均匀分散的片剂（21℃±1℃ ） 下水中3min即可崩解分 散，并通过180μm孔径 的筛网）加水中分散后 饮用，也可咀嚼或含 服。 2. 口腔用片剂 （1）舌下片： 是指专用于舌下或颊 腔的片剂，药物通过口 腔粘膜的快速吸收而发 挥速效作用。 适用范围：首过效应明显；急救 二、片剂的常用辅料 片剂辅料（excipients or adjuvants）系指 片剂中除药物以外的所有附加物料的总称， 亦称赋形剂。 （一）稀释剂 苯巴比妥片：镇静，一次15～ 30mg，每日2～3 次。 稀释剂（Diluents）： 用来增加片剂的重量 或体积的附加剂，亦称 为填充剂。 作用：增重；改善压 缩成型性。 （二）湿润剂与粘合剂 湿润剂 (moistening agent)系指本身无 粘性， 但能诱发待制粒物料的粘性，从而 达到制粒、压片的目的。 粘合剂 (adhesives)系指使无粘性或粘 性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结 成粒的辅料。 湿润剂 1.蒸馏水 (distilled water) 2.乙醇(ethanol)：遇水易分解的药物，也 可用于遇水粘性太大的药物，一般为30%- 70%。 2. 纤维素衍生物 （1）甲基纤维（MC ） （2）羟丙基纤维(HPC) 结构： 运用：湿法制粒的粘合剂、粉末直接压 片的干粘合剂。 （3）羟丙甲纤维素(HPMC) 结构： （4）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）  结构 ： 性质：易溶于水，不溶于乙醇，粘性很强。 运用：粘性差的物料制粒；干法直接压片。 （5）乙基纤维素(EC) 结构： 运用：可用于对水敏感性药物的粘合剂。 6. 其他粘合剂 聚乙烯醇(PVA）：常用浓度为5%~20% 蔗糖： 常用浓度为50~70% 泊洛沙姆 海藻酸钠 小 结 1.经济，最常用的粘合剂（ ）。 2.物料对水敏感时，选用（ ）、（ ）。 3.粉末直接压片，干燥粘合剂有（MCC）（HPC） 4.可压性差的物料选用（ ）。 常用的崩解剂 1.干淀粉：含水量在8%以下。 2. 羧甲基淀粉钠（CMS-Na)：吸水膨胀300倍。 3. 低取代羟丙基纤维素（L－HPC） 4. 交联羧甲基纤维素钠（CCNa）：超级崩解剂 5. 交联聚维酮（PVPP) 6. 泡腾崩解剂：酸源+碱源 崩解剂的加入方法： （1）外加法 （四）润滑剂（lubricants） 1.助流剂：降低颗粒之 间摩擦力，从而减少片重差 异。 2.抗粘剂：物料与冲头，从 而保证压片顺利进行。 3.（狭义）润滑剂：降低药 片与冲模孔壁之间摩擦力， 保证压片时应力分布均匀， 防止裂片等。 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 课堂练习 粘合剂 1. 淀粉浆 常用浓度：8%～15% 10% 制备方法： 煮浆法；冲浆法 （6）聚维酮（ PVP ） 结构： 型号： 运用：对水敏感性药 物的粘合剂；干粘合剂 缺点:吸湿性强 4.明胶： 结构： 运用：松散且不易制粒的药物；延长作用时间的口含片 5. 聚乙二醇（PEG) 结构： 型号： 运用：适用于水溶性与 水不溶性物料的制粒。 崩解剂:是使片剂在胃肠液中迅 速裂碎成细小颗粒的辅料。 作用机理:毛细管作用;膨胀作用;润 湿热;产气作用. 不宜加崩解剂的片剂： 缓（控）释片 口含片 咀嚼片 舌下片 植入片 （三）崩解剂（disintegrants） （2）内加法 （3）内、外加法 外加法是将崩解剂加入于压片之前的干颗粒中，片剂的崩解将发生在颗粒之间。 内加法是将崩解剂加入于制粒过程中，片剂的崩解将发生在