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天然药物及中药中前体活性成分的研究
第五章 天然药物的研究与开发
第五章 天然药物的研究与开发
• 第一节 概述
• 第二节 有效成分的研究不开发
• 第三节 有效部位的研究不开发
• 第四节 复方的研究不开发
• 第五节 天然药物研究不开发的程序及模式
第一节 概述
一、天然药物的研究开发现状
天然药物活性成分是新药发现的重要来源
阿司匹林 吗啡 3 毛果芸香碱 喹啉
（解热镇痛） （镇痛） （治疗青光眼） （制作烟酸类及
8-羟基喹啉药物）
3
第一节 概述
一、天然药物的研究开发现状
4
洋地黄毒苷 利血平
（长效强心药物） （降压）
4
第一节 概述
一、天然药物的研究开发现状 N ：天然产物
ND ：来源于天然产物的半合成药物
S ：全合成药物
36%
S* ：以天然产物药效团为先导的全合成药物
28% NM ：模拟天然产物
NB ：新发现药用植物
字母后面的数表示获批小分子药物的数量
14%
11%
5% 6%
0% 5
NB,5 ND,299 S,387 S NM ,146 S*,55 S*NM ,122 N,59
1981-2010小分子药物来源分类比例示意图
5
第一节 概述
二、以天然药物化学为基础的药物研究面临的问题
1 高通量筛选技术的应用
改
2 加快分离纯化与结构阐明
进
措 3 天然产物化学和现代药物研发的结合
施 4 重视复方的研究与开发
6
5 发挥天然药物化学的桥梁作用
6
第二节 有效成分的研究与开发
一、天然药物及中药中原生
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