【精品资料最新版】化学结构与药理活性.ppt

化学结构与药理活性chemical structure and pharmacologic activity 李凌凌 武汉科技大学生物工程教研室 概论 药物进入人体后，与机体发生复杂的相互作用。 概括来讲，一是机体对药物的作用，另一是药物对机体的作用。 药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程，如果把这个复杂的过程分成三个阶段，探索在各个阶段中的构效关系，那么这种关系较易建立，也更为有效。 内容 药物动力相的构效关系 药效相的构效关系 药物动力相的构效关系（structure-activity relationship in the pharmacokinetic phase） 一、药物的转运 药物动力相涉及药物从用药部位，经随机运行，到达最终作用部位的全过程。 吸收：药物经静脉注射给药，其吸收是百分之百，其他途径都有吸收多少的问题。 分布：药物进入体循环血液后，随着血液流经各器官或组织，药物分布于血液与器官或组织之间，达到动态平衡。 药物动力相的构效关系 蛋白结合：血浆中有6％－8％的蛋白，有的药物能与血浆蛋白结合，称为蛋白结合。使药物的一部分从游离型变为结合型，这也是一种分布形式，对血液中的游离药物浓度带来较大影响。 消除：当药物随血流经过肾和胆时，部分药物随尿和胆汁排泄，这种排泄和口服途径的肝代谢一起，称为消除。 重吸收：一部分药物也可能经过肾小管和肝肠循环重新进入