执业药师药物化学浓缩文档.doc

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抗生素特点:1、抑制细菌细胞壁的合成;2与细胞膜相互作用;3、干扰蛋白质的合成;4、抑制核酸的转录和复制。 第一节B-内酰胺抗生素:1、B内酰胺和氢化塞秦环并合;2、头饱和青霉素2位上都有羧基;3没成之前B内酰胺是伯氨基,6氨基青霉烷酸类和7氨基头孢烷酸类;4、可以看作是两个氨基酸形成的肽;5、有旋光性,青霉素是2S5R6R,头孢是6R7R;6、3位测链的次甲基改变⑴可以增加抗菌活性⑵改变其药物代谢动力学性质;7、6-APA,7-ACA通过二者6位和7位侧链不同酰基引入可以调节其抗菌谱 青霉素钠:1、游离的青霉素是有机酸不容水,用钠盐增加水溶性;2、B内酰胺环和氢化噻唑环两个张力都比较大其稳定

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