药物筛选--离子通道药物筛选策略.pptVIP

3） HIV-整合酶抑制剂筛选 (HIV-Integrase) 整合酶的基本功能、性质 HIV 整合酶（Integrase,IN) ： HIV 第三酶 HIV病毒pol基因3’ 端编码 32KDal 三个结构域（晶体结构均已解析） 基本功能： 催化病毒复制基本步骤－病毒双链DNA 整合到宿主DNA 作为治疗AIDS靶标优点： 人体内尚未发现该酶类似物 B A C 病毒双链DNA 整合到宿主DNA 整合酶作用部位 1. 形成整合酶、病毒DNA复合物 2. 剪切病毒DNA 3’ 末端 3. 转移病毒DNA 4. 剪切细胞DNA 5. 连接病毒DNA 和细胞DNA 药物筛选方法 SPA: Scintillation Proximity Assay SPA Bead [3H] L-731,988 DN