新药设计第二章－1.pptVIP

第一章思考题 一、名词解释： 1、Rational Drug Design 2、Combinatory Chemistry 3、High Throughput Screening 4、Antisense technique and antisense drugs 二、试述基于基因的药物发现过程 三、近代药物作用的靶点有哪些？ Chapter II. Molecular Biology Foundation of Drug Action Section I. Structure and Function of Bio-macro-molecular 1. 生物大分子结构方面的特征与共性 2. 生物大分子功能方面的特征与共性 I. Feature and General character of  Bio-macromolecular in Structure 1. 具有多种单体的共聚物： A. 蛋白质多肽链的一级结构 直链、支链、环状，由遗传基因所决定 B. DNA、RNA多举个苷酸链的一级结构 是物种遗传的基础 C. 多糖 均多糖、杂多糖、；以糖蛋白形式存在 2. 具有多层次结构： A. 蛋白质的三维空间结构 二级?－螺旋、?－片层结构 三级亚基结构；生物活性的最基本形式 四级为亚基聚集体 由AA种类、数量、一级结构中的 次序所决定 B.DNA、RNA的3－D空间结构 DNA：由两走向相反的核苷酸链组成 3’? 5’；5’? 3’ 两条链的碱基对互补靠氢键的作用 A－T；G－C，互补碱基？互补链？互补原则？ DNA分子中的碱基排列顺序蕴藏着无数的遗传信息 分子中部分结构的细微变化即意味着遗传基因的突变 RNA：（m-RNA；t-RNA;r-RNA) 以多聚核苷酸的单链形式存在，可 弯曲折叠形成一定的空间状态 通过A－U；G－C碱基互补形成许多短的 二三级双螺旋区 3. Diversity of Bio-Macro-Molecular Structure A. 一级结构的改变 生物大分子前体的激活或剪裁重组 某些单体的结构修饰或改变 某些单体接上各种支链 B.高级结构的改变 局部侧链热运动引起的构象改变 活性部位的构象改变 生物大分子的变构效应 C.结构可变性的限度 II. Feature and General character of  Bio-macromolecular in Function 1. 作用的专一性（锁－钥关系） Enzyme---Substrate Receptor----Ligand Antigen----Antibody DNA Copy; RNA Transcription 2. 作用的配合与协调 Protein Biosynthesis Transinformation and Physio- Regulation Section II. Structure Function and  Molecular Pharmacology of BM 1. Chemical compensation of BM 2. Basic Structure of BM 液晶态的脂质双层镶嵌着可以移动的蛋白质团块 3. Liquid Crystal State of BM 光、电、热 晶型改变 内嵌P构象改变 细胞功能激活 4. Substance Transfer of BM and Molecular Pharmacology A. 被动转运及其分子药理 B. 特殊转运及其分子药理 第二章思考题 一、生物大分子结构方面的特征与共性？ 二、生物大分子功能方面的特征与共性？ 三、生物膜的基本组成与结构特征？ 四、举例说明以被动转运和特殊转运为特征的分子机理？ Chapter III. Molecular Pharmacology Foundation of Drug Effects Section I Receptor 1. Basic conception of Receptor 放大系统 效应系统 输入信息?S