程玉竹答辩论文1.ppt

瓜蒌概述 中文名称：瓜蒌 中文拼音：guālóu 拉丁学名：Fructus Trichosanthis 英文名称：Snakegourd Fruit 瓜蒌化学成分 油脂类 瓜蒌种子脂肪油含量达百分之26。其中主要不饱和脂肪酸是油酸、亚油酸、亚麻酸油脂及瓜蒌酸（含量为0.22%）等。此外还分离出１－栝楼酸－２－亚麻酸－３－棕榈酸甘油酯　１－栝楼酸－２，３－二亚麻甘油酯等，具有抗血栓形成作用 挥发油类 有棕榈酸乙酯、亚油酸乙酯、棕榈酸甲酯、亚麻酸乙酯、亚麻酸甲酯、和亚油酸甲酯和乙酯化合物共１６个，还有十六醛和六氢丙酮等其它结构类型的化合物共２２个，瓜蒌果皮，经　ＧＣ和ＧＣ－ＭＳ－ＤＳ分析，均含有棕榈酸、亚油酸、亚麻酸、月桂酸和肉豆蔻酸等１５种长链脂肪酸 瓜蒌化学成分 氨基酸及微量元素 苏氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸等７种必须氨基酸和丝氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、半胱氨酸、组氨酸、精氨酸、冬门氨酸等１０种非必需氨基酸。还含有钾、钙、镁、铁、锌、铜、锰、钠、钴、镍等元素 甾醇类和三萜类 菠菜甾醇、栝楼仁二醇、异栝楼仁二醇、豆甾－７－烯－３β－醇等，还含有栝楼酯碱类和其他类 药 理 作 用 对心血管系统的作用 抗菌作用 抗肿瘤作用 祛痰作用 泄下作用 毒性 其它 对心血管系统的作用 对心脏的作用： 瓜蒌皮提取物对小鼠灌胃可延长异丙肾上腺素作用的小鼠常压缺氧存活时间，有对抗垂体后叶素所致的大鼠急性心肌缺血作用，并能显著保护缺血后再灌注的大鼠。生药可使豚鼠离体心脏冠脉流量显著增加。也有实验表明适当剂量的瓜蒌能使豚鼠心脏收缩力有所加强。 对血管的作用： 吴波等人报道瓜蒌皮提取物能舒张已被钙化、高钾和去肾上腺素收缩的离体兔主动脉条，其扩张血管的作用主要是通过阻滞钙通道实现的。莫尚武等用45Ca跨膜测量技术和化学分离方法相结合，观察了瓜蒌皮醚醇法和水煎醇沉法提取各成分对高钾引起的大鼠主动脉平滑肌钙离子内流的影响。发现氯仿萃取的4种成分和百分之30到百分之95乙醇洗脱的三组分具有钙拮抗作用，这几组成分可能是瓜蒌皮治疗冠心病的有效成分。 对血液系统的作用： 对血小板的作用：体外实验表明，瓜蒌皮注射液（125~250mg/ml）能明显抑制二磷酸腺苷（ADP）或花生四稀酸（AA）诱导的家兔血小板聚集，且效应与剂量相关 对血清胆固醇、血糖的作用 动物实验显示瓜蒌有降低日本大耳兔血清胆固醇的作用。其水提取物可以使血糖先上升后下降，最后复原，对肝糖原和肌糖原无影响对讥饿家兔的升血糖作用较正常家兔大，且肝糖原量未有大的变化。 另外，瓜蒌皮提取物还有祛痰作用、对消化系统的作用、抗菌作用、提高耐缺氧能力、抗肿瘤作用等 其 他 孙体健经过试验发现，瓜蒌皮中的黄色素具有一定的抗氧化性，抗还原性稍差，并具有良好的耐热性，在室内自然光下较稳定，易于贮存。栝楼黄色素的抗氧化能力与其其提取物浓度呈现正相关，抗坏血酸与其具有一定的协同作用，维生素E与色素提取物无明显协同作用。同时栝楼黄色素是一种安全的天然色素，而且具有一定的保健作用。由于近年来对多糖研究渐成热点，屠婕红等[18]对瓜蒌皮进行分析发现的三种多糖物质，对其药理作用，正在进一步研究中。 质量控制与评价 由于其化学成分中与药效关系密切的指标一直没有研究清楚，因此对于瓜蒌皮药材及其制剂的定量方法的建立始终是个难题。 通过近些年来瓜蒌皮综合研究的文献查阅可知，瓜蒌皮中含有丰富的、种类众多的各类化学成分，同时显示出了多方面的生物、药理活性，如何确立其中的治疗冠心病、心绞痛的有效化学成分，建立相应的药效学指标，如何确立控制药材内在质量的化学成分检测指标，建立相应的定性定量方法是今后广大药学工作者的亟待解决的问题。 实 验 内 容 实验材料: 受试药物 瓜蒌皮提取物（自制）。 动物来源: SD大鼠（购于长沙市开福区东创实验动物科技服务部） 试 剂: LDL、肝素、生理盐水、乙醇、乙酸乙酯、正丁醇、氯仿、氯化钾、乙酰胆碱台氏液等 提取实验部分： 瓜蒌皮粉碎——70%乙醇冷凝回流——浓缩回收乙醇——用水分散——提取液用氯仿萃取,萃取液氯仿部分用旋转蒸发仪挥干了氯仿之后待用。水层液继续分别用乙酸乙酯、正丁醇做同前面一样的处理 购买瓜蒌皮4千克，粉碎，取粉末700克于3500ml圆底烧瓶中，加入70%乙醇适量，加热回流三小时，趁热抽滤，取滤液。用旋转蒸发仪蒸发并回收乙醇得浓缩液，用水分散浓缩液。浓缩液分别用氯仿，乙酸乙酯，正丁醇萃，蒸发掉有机溶剂，取得到极性不同的四个部分。存放于冰箱待用。 实 验 方 法 动物实验部分 将SD大鼠随机分为六组，每组8只大鼠： ①空白对照组，实验前48h尾部静脉注射等量生理盐水； ②LDL损