fhh第10章自体活性物质.pptVIP

Histamine and anti-histamine agents组胺及抗组胺药 * * 自体活性物质：普遍存在、具有广泛生物学活性。 又称“自调药物”、“局部激素”。 内源性胺类：组胺、5-羟色胺。 花生四烯酸衍生物：前列腺素、白三烯。 多肽类：血管紧张素、缓激肽、胰激肽、P物质。 解热镇痛抗炎药：能抑制前列腺素合成的药物，前 列腺素拮抗剂。 Autacoid Drugs and Anti-inflammatory Agents of relieve fever and pain 自体活性物质和解热镇痛抗炎药 CHAPTER TEN 变态反应，过敏反应 过敏反应四种类型： Ⅰ型：以炎性介质为主的速发过敏反应。 Ⅱ型：以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应。 Ⅲ型：以抗原—抗体复合物在组织中沉积为主的免疫复合物反应。 Ⅳ型：以致敏T细胞介导为主的迟发过敏反应。 兽医临床常用的抗过敏药物： 糖皮质激素类；拟肾上腺素药物；钙剂；抗组胺药； 一、组胺(Histamine)： 组胺酸脱羧而成。皮肤、肠黏膜和肺组织 中含量高。以肝素—蛋白复合物形式存在，贮 存于肥大细胞和嗜碱性细胞的颗粒中。 Histamine receptor: H1, H2 H1分布于支气管、胃肠（收缩），皮肤血管（舒张），心肌（收缩） H2 ： 分布于胃壁腺（分泌增加），血管（扩张） 释放因素： 使cAMP↓和cGMP↑的因子 直接损伤肥大细胞膜的因子 免疫介导的Ⅰ型过敏反应 组胺受体的分布与作用 二、抗组胺药 选择性对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张 及平滑肌痉挛的作用，有抑制中枢的副作用。 常用药物 苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄 明、去敏灵、阿斯咪唑。 H1受体阻断药 苯海拉明（diphenhydramine）: 用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病，过敏性休克 防治晕动、呕吐 对过敏性支气管痉挛的效果差 异丙嗪（promethazine, phenergan）应用同苯海拉明。有降体温作用和止吐作用。中枢抑制作用强。应用同苯海拉明。 马来酸氯苯拉明（chlorphenamine), 又名扑尔敏。抗过敏作用比苯海拉明强，中枢抑制作用和嗜睡作用较轻。 阿斯米唑(astemizole)，息斯敏， 无中枢镇静作用。用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及其他过敏反应。 抗过敏作用的强度和持续时间： 扑尔敏＞异丙嗪＞苯海拉明 对中枢的抑制作用： 异丙嗪＞苯海拉明＞扑尔敏 高度选择性争夺胃壁腺细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌，抑制引起胃酸分泌的各种因素。 西咪替丁(cimetidine)，雷尼替丁(ranitidine)，发莫替丁（famotidine）， 尼扎替丁（nizatidine）无无中枢作用。用于胃炎， 胃、皱胃及十二指肠溃疡，糜烂性胃炎的治疗。 H2受体阻断药 第二节 前列腺素 前列腺素：PG，后加英文字母表示型，下标数 字表示侧链双键数目，希腊字母表示侧链方向。 PG广泛存在与哺乳动物的组织和体液中， 如精液、肺、胸腺、神经系统、肾、虹膜、脐 带、子宫内膜、子宫分泌物、卵巢、睾丸、肠、 胃、肝、肾上腺、和肌肉等 前列腺素在组织中的主要生理学作用 常用药物 地诺前列素（黄体溶解素）、氯前列醇、氟前列醇 在繁殖、畜牧生产上，主要用其溶解黄体和收缩 子宫的作用。 第三节 解热镇痛抗炎药 定义：具有退高热、减轻局部钝痛，抗炎、抗风湿，又称非甾体类抗炎药。 药理作用：抑制前列腺素合成 1.解热作用：使过高的体温下降到正常。 2.镇痛作用：对持续性钝痛有良好效果。对锐痛和平 滑肌绞痛无效。 3.抗炎作用： 解热镇痛抗炎药分类 有机酸类：甲酸类（水杨酸类、芬那酸类） 乙酸类（吲哚类） 丙酸类（苯丙酸类、萘丙酸类） 苯胺类 吡唑酮类 镇痛：吲哚类、芬那酸类＞吡唑酮类、水杨酸类 解热、抗炎：苯胺类、吡唑酮类、水杨酸类 抗炎、抗风湿：阿司匹林、吡唑酮类、吲哚类 一、水杨酸类 阿司匹林 作用：解热镇痛 消炎抗风湿 抑制抗原抗体结合反应 不良反应： 二、苯胺类 非那西丁 作用：抑制丘脑下部PG合成与释放，对外周作用弱，解热效果好，镇痛抗炎效果差，代谢物为扑热息痛，也有解热作用，故作用徐缓持久，主用作解热药。 扑热息痛 解热作用强，镇痛消炎作用弱。 三、吡唑酮类 氨基比林、安乃近